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          物競編號 0KLC
          分子式 C284H432N84O79S7
          分子量 6511.44
          標簽 胰蛋白酶抑制劑, Aprotinin, Trasylol , Trypsininhibitor, Iniprol, Contrykal, 藥物治療

          編號系統

          CAS號:9087-70-1

          MDL號:MFCD00130541

          EINECS號:暫無

          RTECS號:暫無

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數據

          1.       性狀:本品為白色或微黃色粉末。

          2.       密度(g/mL,25℃):未確定

          3.       相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定

          4.       熔點(oC):未確定

          5.       沸點(oC,常壓):未確定

          6.       沸點(oC,5.2kPa):未確定

          7.       折射率:未確定

          8.       閃點(oC):未確定

          9.       比旋光度(o):未確定

          10.    自燃點或引燃溫度(oC):未確定

          11.    蒸氣壓(kPa,20oC):未確定

          12.    飽和蒸氣壓(kPa,60oC):未確定

          13.    燃燒熱(KJ/mol):未確定

          14.    臨界溫度(oC):未確定

          15.    臨界壓力(KPa):未確定

          16.    油水(辛醇/水)分配系數的對數值:未確定

          17.    爆炸上限(%,V/V):未確定

          18.    爆炸下限(%,V/V):未確定

          19.    溶解性:溶于水

          毒理學數據

          急性毒性:

          大鼠腹腔LD50:>40 mL/kg;

          大鼠皮下LD50:>40 mL/kg;

          小鼠腹腔LC50:>50 mL/kg;

          小鼠皮下LC50:>50 mL/kg。

          生態學數據

          暫無

          分子結構數據

          暫無

          計算化學數據

          1.疏水參數計算參考值(XlogP):-25.4

          2.氫鍵供體數量:93

          3.氫鍵受體數量:97

          4.可旋轉化學鍵數量:111

          5.互變異構體數量:1001

          6.拓撲分子極性表面積2820

          7.重原子數量:454

          8.表面電荷:0

          9.復雜度:16700

          10.同位素原子數量:0

          11.確定原子立構中心數量:57

          12.不確定原子立構中心數量:0

          13.確定化學鍵立構中心數量:0

          14.不確定化學鍵立構中心數量:0

          15.共價鍵單元數量:1

          性質與穩定性

          有可透析性,等電點的pH值為10~10.5。對高溫、酸和堿都很穩定。在稀酸中加熱至100℃、pH=12.6時室溫放置24h仍很穩定,但在pH=12.8時活力下降。在60~80℃時能被嗜熱蛋白酶消化,對其他酶較為穩定。本身不是酶,是一種廣譜抑制劑。

          貯存方法

          棕色玻璃瓶閉光密封包裝。閉光低溫處存放。

          合成方法

           

          抑肽酶可以從牛胰和肺組織中提取,也可以從人尿中提取。目前國內主要從牛肺中提取。

          取新鮮牛肺沖洗干凈,用絞肉機絞碎。然后加入5倍體積的水,攪拌均勻,用2.5mol/L的硫酸調節pH=2.0,攪拌提取8h,然后用雙層紗布過濾,濾渣重復上述步驟再提取一次,合并兩次提取液。向提取液中按每升277g加入硫酸銨,攪勻,再用5mol/L的硫酸調節pH=1.5,靜置過夜。吸取上清液,過濾,濾液調節pH=5.5,再按每升加255g向濾液中加入硫酸銨,攪勻,靜置48h,過濾,收集鹽析物。鹽析物用8~10倍水溶解,4℃下靜置過夜,濾去沉淀,濾液中加入50%三氯乙酸(加量為濾液的1/20),攪勻,迅速加熱至80℃后速冷到30℃,濾去沉淀,再用20%的氫氧化鈉調pH=3.0,然后加入硫酸銨(每升濾液加610g),攪拌溶解,靜置過夜,收集鹽析物。鹽析物再用5倍的01mol/L乙酸鈉(pH=5.5)緩沖液和1倍體積的硼酸緩沖液溶解,再加入硫酸鎂(每升加1050g),攪拌溶解,靜置過夜,收集沉淀,棄濾液。沉淀用4倍體積的水溶解后,透析24h,加硅藻土過濾,濾液用201×7和001×7型樹脂吸附(二者比例為3∶1),過濾樹脂,得脫鹽液。脫鹽液中加0.9%氯化鈉和1.5倍丙酮,析出沉淀,過濾。沉淀用丙酮和乙醚洗滌,干燥,然后再溶于60倍量80%甲醇中,過濾。濾液中再加入適量的氯化鈉和丙酮,攪勻,靜置過夜,離心,沉淀用丙酮洗滌后,干燥,可得沉淀物。沉淀物用無熱源的水溶解,調節pH=11,4℃下放置過夜,過濾,濾液用乙酸調節pH=4~5,再加入1%氯化鈉溶液(濃度30%)及5倍量丙酮,靜置過夜,收集沉淀,并用丙酮和乙醚洗滌,干燥,可得成品。

          用途

          1.對胰蛋白酶、糜蛋白酶、凝白酶、溶血纖維蛋白酶以及各種組織或血漿激肽釋放酶有廣譜抑制作用。可用于治療急性胰腺炎,并對皮膚疾患、燒傷休克及產后大出血有獨特的療效。

          安全信息

          危險運輸編碼:暫無

          危險品標志:暫無

          安全標識:暫無

          危險標識:暫無

          文獻

          None

          備注

          暫無

          表征圖譜