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          物競(jìng)編號(hào) 0KUF
          分子式 C9H12ClN3O4
          分子量 261.66
          標(biāo)簽 環(huán)胞苷鹽酸鹽, 環(huán)胞啶鹽酸鹽, 安西他濱鹽酸鹽, 環(huán)胞苷, 環(huán)胞啶, 2- 羥甲基-2,2,2a,9a-四氫-3-羥基-6-亞胺基-6H呋喃并[2′ ,3′ ,4,5]唑并 [3,2-a]嘧啶鹽酸鹽; , Cyclo-C, Cyclocytidine, 2,2′-Anhydro-(1-β-D-arabinofuranosyl)cytosine hydrochloride, 抗腫瘤藥

          編號(hào)系統(tǒng)

          CAS號(hào):10212-25-6

          MDL號(hào):MFCD00012636

          EINECS號(hào):233-515-6

          RTECS號(hào):LV2615000

          BRN號(hào):暫無

          PubChem號(hào):24278241

          物性數(shù)據(jù)

          1.       性狀:白色針狀結(jié)晶體或結(jié)晶性粉末。

          2.       密度(g/mL,25/4℃): 無可用

          3.       相對(duì)蒸汽密度(g/mL,空氣=1):無可用

          4.       熔點(diǎn)(oC):269-270

          5.       沸點(diǎn)(oC,常壓):無可用

          6.       沸點(diǎn)(oC,5.2kPa): 無可用

          7.       折射率: -21

          8.       閃點(diǎn)(oC): 無可用

          9.       比旋光度(o):-21.8

          10.    自燃點(diǎn)或引燃溫度(oC): 無可用

          11.    蒸氣壓(kPa,25oC): 無可用

          12.    飽和蒸氣壓(kPa,60oC): 無可用

          13.    燃燒熱(KJ/mol):無可用

          14.    臨界溫度(oC): 無可用

          15.    臨界壓力(KPa): 無可用

          16.    油水(辛醇/水)分配系數(shù)的對(duì)數(shù)值: 無可用

          17.    爆炸上限(%,V/V):無可用

          18.    爆炸下限(%,V/V): 無可用

          19.    溶解性:易溶于水,微溶于乙醇,幾乎不微溶于乙醚,氯仿和苯。

          毒理學(xué)數(shù)據(jù)

          1 。
          試驗(yàn)方法:腹腔
          攝入劑量: 400毫克/千克,女性8月15日一天(縣)后受孕
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:生殖
          毒性作用: 影響胎兒的發(fā)展異常-肌肉骨骼系統(tǒng) (除死亡,如發(fā)育遲緩胎兒)
          2 。
          試驗(yàn)方法:腹腔
          攝入劑量: 800毫克/千克,女性8月15日一天(縣)后受孕
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:生殖
          毒性作用: 1.導(dǎo)致對(duì)胚胎或胎兒-胎兒死亡
          2.具體的發(fā)展異常-顱面(包括鼻子和舌頭)
          3.對(duì)新生兒-斷奶或哺乳指數(shù)(例如, #活著在斷奶每#活著天4 )

          3 。
          試驗(yàn)方法:腹腔
          攝入劑量: 8250毫克/千克,雄性二年(縣)前交配
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:生殖
          毒性作用: 1.父親的影響-睪丸,附睪,精子管
          2.父親的影響-前列腺,精囊,考珀的腺體,附腺

          4 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 60毫克/千克,女性8月17日一天(縣)后受孕
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-兔
          毒性類型:生殖
          毒性作用: 1.具體的發(fā)展異常-眼睛/耳朵
          2.具體的發(fā)展異常-顱面(包括鼻子和舌頭)
          3.具體的發(fā)展異常-肌肉骨骼系統(tǒng)

          5 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 60毫克/千克,女性8月17日一天(縣)后受孕
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-兔
          毒性類型:生殖
          毒性作用: 1.對(duì)胚胎或胎兒發(fā)育不利(除死亡,如發(fā)育遲緩胎兒)

          6 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 125毫克/千克,女性8月17日一天(縣)后受孕
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-兔
          毒性類型:生殖
          毒性作用: 1.具體的發(fā)展異常-體壁

          7 。
          試驗(yàn)方法:
          攝入劑量: 100毫微克/升
          測(cè)試對(duì)象:人力淋巴細(xì)胞
          毒性類型:突變
          毒性作用:
          8 。
          試驗(yàn)方法:
          攝入劑量: 10毫克/升
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-小鼠白細(xì)胞
          毒性類型:突變
          毒性作用:
          9 。
          試驗(yàn)方法:皮下
          攝入劑量: 120毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:人-女人
          毒性類型:急性
          毒性作用: 1.血管的血壓降低沒有特點(diǎn)的自主節(jié)
          2.出現(xiàn)胃腸惡心或嘔吐
          3.改變骨髓(不另行指定)

          10 。
          試驗(yàn)方法:口服
          攝入劑量: “ 7毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:急性
          毒性作用: 詳細(xì)的毒副作用沒有報(bào)告以外的其他致死劑量值

          11 。
          試驗(yàn)方法:腹腔
          攝入劑量: 3800毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:急性
          毒性作用: 詳細(xì)的毒副作用沒有報(bào)告以外的其他致死劑量值

          12 。
          試驗(yàn)方法:皮下
          攝入劑量: “ 5500毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:急性
          毒性作用: 詳細(xì)的毒副作用沒有報(bào)告以外的其他致死劑量值

          13 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 820毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:急性
          毒性作用: 詳細(xì)的毒副作用沒有報(bào)告以外的其他致死劑量值

          14 。
          試驗(yàn)方法:口服
          攝入劑量: “ 7毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:急性
          毒性作用: 詳細(xì)的毒副作用沒有報(bào)告以外的其他致死劑量值

          15 。
          試驗(yàn)方法:腹腔
          攝入劑量: 2528毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:急性
          毒性作用: 詳細(xì)的毒副作用沒有報(bào)告以外的其他致死劑量值

          16 。
          試驗(yàn)方法:皮下
          攝入劑量: 4050毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:急性
          毒性作用: 詳細(xì)的毒副作用沒有報(bào)告以外的其他致死劑量值

          17 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 800毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:嚙齒動(dòng)物-鼠
          毒性類型:急性
          毒性作用: 詳細(xì)的毒副作用沒有報(bào)告以外的其他致死劑量值

          18 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 344毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:哺乳動(dòng)物-狗
          毒性類型:急性
          毒性作用: 1.出現(xiàn)胃腸惡心或嘔吐

          19 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 1045毫克/千克
          測(cè)試對(duì)象:靈長(zhǎng)類動(dòng)物-猴子
          毒性類型:急性
          毒性作用: 1.Behavioral -改變電機(jī)活動(dòng)(具體分析)
          2.Gastrointestinal -變化的結(jié)構(gòu)或功能的唾液腺
          3.Gastrointestinal -惡心或嘔吐

          20 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 560 mg/kg/7D-I
          測(cè)試對(duì)象:哺乳動(dòng)物-狗
          毒性類型: MutipleDose
          毒性作用: 1.Blood -改變白細(xì)胞(白血球)計(jì)數(shù)
          2.Nutritional和總代謝-體重減輕或減少體重增加
          3.Related慢性數(shù)據(jù)-死亡

          21 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 600 mg/kg/33D-I
          測(cè)試對(duì)象:哺乳動(dòng)物-狗
          毒性類型: MutipleDose
          毒性作用: 1.Blood -白細(xì)胞減少癥
          2.Nutritional和總代謝-體重減輕或減少體重增加
          3.Nutritional和總代謝-體溫下降

          22 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 1920 mg/kg/6W-I
          測(cè)試對(duì)象:哺乳動(dòng)物-狗
          毒性類型: MutipleDose
          毒性作用: 1.Sense機(jī)構(gòu)和特別感官(眼) -減數(shù)分裂(瞳孔收縮)
          2.Gastrointestinal -變化的結(jié)構(gòu)或功能的唾液腺
          3.Gastrointestinal -惡心或嘔吐

          23 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 800 mg/kg/10D-I
          測(cè)試對(duì)象:哺乳動(dòng)物-狗
          毒性類型: MutipleDose
          毒性作用: 1.Behavioral -嗜睡(普通抑郁活動(dòng))
          2.Gastrointestinal -惡心或嘔吐
          3.Related慢性數(shù)據(jù)-死亡

          24 。
          試驗(yàn)方法:靜脈
          攝入劑量: 1120 mg/kg/7D-I
          測(cè)試對(duì)象:靈長(zhǎng)類動(dòng)物-猴子
          毒性類型: MutipleDose
          毒性作用: 1.Behavioral -食物攝入量(動(dòng)物)
          2.Blood -改變白細(xì)胞(白血球)計(jì)數(shù)
          3.Related慢性數(shù)據(jù)-死亡

          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

          通常對(duì)水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環(huán)境。

          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

          1、摩爾折射率:無可用的

          2、摩爾體積(cm3/mol):無可用的

          3、等張比容(90.2K):無可用的

          4、表面張力(dyne/cm):無可用的

          5、介電常數(shù):無可用的

          6、極化率(10-24cm3):無可用的

          7、單一同位素質(zhì)量:261.051634 Da

          8、標(biāo)稱質(zhì)量:261 Da

          9、平均質(zhì)量:261.6623 Da

          計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

          1、   疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):無可用

          2、   氫鍵供體數(shù)量:4

          3、   氫鍵受體數(shù)量:7

          4、   可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:1

          5、   拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):98.4

          6、   重原子數(shù)量:17

          7、   表面電荷:0

          8、   復(fù)雜度:394

          9、   同位素原子數(shù)量:0

          10、   確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:4

          11、   不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

          12、   確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

          13、   不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

          14、   共價(jià)鍵單元數(shù)量:2

          性質(zhì)與穩(wěn)定性

          遵照規(guī)格使用和儲(chǔ)存則不會(huì)分解。

          貯存方法

          密封于陰涼干燥處。

          合成方法

          D-阿拉伯糖與氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反應(yīng)4小時(shí),生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉,將其與鹽酸制成鹽酸鹽,與丙炔腈在60℃反應(yīng)1小時(shí),即生成環(huán)胞苷鹽酸鹽,總收率68%。

          用途

          1. 抗腫瘤藥。不良反應(yīng)和阿糖胞苷相似,但較輕。有骨髓抑制作用。白細(xì)胞、血小板減少。用量大時(shí)常出現(xiàn)腮腺痛,局部冷敷可使疼痛減輕。有時(shí)可見流涎,有時(shí)可見體位性低血壓、結(jié)膜充血、鼻黏膜腫脹,個(gè)別病人出現(xiàn)頭痛、皮疹,偶可引起一過性肺部炎癥變化。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。

          2. 對(duì)各種類型急性白血病及腦膜白血病均有效。

          安全信息

          危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼:暫無

          危險(xiǎn)品標(biāo)志:暫無

          安全標(biāo)識(shí):暫無

          危險(xiǎn)標(biāo)識(shí):暫無

          文獻(xiàn)

          暫無

          備注

          暫無

          表征圖譜