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          物競編號 0UCD
          分子式 C62H111N11O12
          分子量 1202.63
          標簽 環孢菌素犃, Cyclosporine, 多肽多烯類抗生素

          編號系統

          CAS號:59865-13-3

          MDL號:MFCD00274558

          EINECS號:暫無

          RTECS號:GZ4120000

          BRN號:3647785

          PubChem號:24278028

          物性數據

          1.       性狀:白色針狀結晶,從-15℃的丙酮中得到。

          2.       密度(g/cm3 ,25 oC):未確定

          3.       相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定

          4.       熔點(oC):148-151

          5.       沸點(oC):未確定

          6.       沸點(oC,5.2kPa):未確定

          7.       折射率(°):未確定

          8.       閃點(℉):未確定

          9.       比旋光度(o):未確定

          10.    自燃點或引燃溫度(oC):未確定

          11.    蒸氣壓(kPa,25oC):未確定

          12.    飽和蒸氣壓(kPa,60oC):未確定

          13.    燃燒熱(KJ/mol):未確定

          14.    臨界溫度(oC):未確定

          15.    臨界壓力(KPa):未確定

          16.    油水(辛醇/水)分配系數的對數值(25℃):未確定

          17.    爆炸上限(%,V/V):未確定

          18.    爆炸下限(%,V/V):未確定

          19.    溶解性(mg/mL):溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水。                     

          毒理學數據

          小鼠,大鼠,兔子靜脈注射LD50(mg/kg):107、25、>10;經口:2329、1480、>1000。

          生態學數據

          對水是稍微危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環境。

           

          分子結構數據

          暫無

          計算化學數據

          1、   疏水參數計算參考值(XlogP):7.5

          2、   氫鍵供體數量:5

          3、   氫鍵受體數量:12

          4、   可旋轉化學鍵數量:15

          5、   互變異構體數量:16

          6、   拓撲分子極性表面積(TPSA):279

          7、   重原子數量:85

          8、   表面電荷:0

          9、   復雜度: 2330

          10、同位素原子數量:0

          11、確定原子立構中心數量:12

          12、不確定原子立構中心數量:0

          13、確定化學鍵立構中心數量:1

          14、不確定化學鍵立構中心數量:0

          15、共價鍵單元數量:1

          性質與穩定性

          從-15℃的丙酮得白色針狀結晶,熔點148~151℃,[α]D20-244°(C=0.6,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水及飽和碳氫化合物。急性毒性LD50小鼠,大鼠,兔子(mg/kg):107,25,>10靜脈注射;2329,1480,>1000口服。

          貯存方法

          2-8℃

          合成方法

          1.以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)為生產菌株。75L罐內裝50L種子培養基,接種5×109個孢子,Ph=5.4—4.3,培養72h,得到一級種子液。750L發酵罐內裝500L發酵培養基,種入上述一級種子液,培養6天,得二級種子液。4500L發酵罐內裝3000L發酵培養基,發酵12天,得到環孢素發酵毒。往發酵液中加人等體積的乙酸乙酯提取,分出有機層,減壓蒸發,得粗品。融化處理,可得環孢素和環孢菌素C組分,其中環孢素的產量約為150~200mg/L環孢菌素C約為50~100mg/L。

          2.以多孢木霉菌為生產菌株。先制備環孢素發酵液。向發酵液中加入乙酸乙酯提取,分出有機層,減壓蒸發,得粗品。經純化處理可得。

          用途

          1.新型免疫抑制劑。為由十一個氨基酸組成的環狀多肽物質。它抑制體液和細胞傳遞的免疫功能,而不抑制骨髓,不減少白細胞數。能阻止對移植組織或器官的排斥作用。臨床用于腎移植,肝、肺移植及心臟移植,另外,對自身免疫疾病,以及血吸蟲病、瘧疾、糖尿病、艾滋病等有一定療效,還有抗炎癥性能。

          2.治療白血病、癌、腎移植、結核病等。

          3.免疫抑制劑。由十一個氨基酸組成的環狀多肽物質。可抑制淋巴細胞生成干擾素。它對網狀內皮系統吞噬細胞無影響。環孢素不同于細胞毒類藥物的作用,它僅抑制T細胞介導的細胞免疫而不致顯著影響機體的一般防御能力。它抑制體液和細胞傳遞的免疫功能,而不抑制骨髓,不減少白細胞數。能阻止對移植組織或器官的排斥作用。另外,它對自身免疫疾病以及血吸蟲病、瘧疾、糖尿病、艾滋病等有一定
          療效,還有抗炎癥性能。環孢素在臨床上主要用于防止異體器官或骨髓移植時
          排異等不利的免疫反應,常和糖皮質激素合用。

          安全信息

          危險運輸編碼:暫無

          危險品標志:有毒

          安全標識:S45 S53

          危險標識:R22 R45 R60

          文獻

          暫無

          備注

          暫無

          表征圖譜