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    	          物競編號
    	          0XV7

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C26H31ClN2O8S
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          567.05
    	        
          
			    
          
    	          標簽
    	          
                      
                        2[(2-氨基乙氧基)甲基]-4(2-氯苯基)-3-乙氧甲酰基-5-甲氧甲酰基-6-甲基-1,4-二氫吡啶苯磺酸鹽,
                      
                        Norvasc,
                      
                        2-[(2-Aminoethoxy)-methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester benzene sulfonate,
                      
                        C20H25ClN2O5·C6H5SO3H,
                      
                        拮抗劑
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號系統
          
    	
          CAS號：111470-99-6
          
        
          MDL號：MFCD00887594
          
        
          EINECS號：暫無
          
        
          RTECS號：US7967700
          
        
          BRN號：暫無
          
        
          PubChem號：24890999
          

    	
          物性數據
          
    	
          
    		
          1.      性狀：白色或類白色粉末
          2.      密度（g/mL,25℃）：未確定
          3.      相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
          4.      熔點（oC）：199-201
          5.      沸點（oC,常壓）：未確定
          6.      沸點（oC，0.8mmHg）：未確定
          7.      折射率(n20/D)：未確定
          8.      閃點（oC）：未確定
          9.      比旋光度（o）：未確定
          10.   自燃點或引燃溫度（oC）：未確定
          11.   蒸氣壓（mmHg,20oC）：未確定
          12.   飽和蒸氣壓（kPa,25oC）：未確定
          13.   燃燒熱（KJ/mol）：未確定
          14.   臨界溫度（oC）：未確定
          15.   臨界壓力（KPa）：未確定
          16.   油水（辛醇/水）分配系數的對數值：未確定
          17.   爆炸上限（%,V/V）：未確定
          18.   爆炸下限（%,V/V）：未確定
          19.   溶解性：未確定
          
    	
          
    	
          毒理學數據
          
    	
          
    		
          1、急性毒性：女性途徑未報道TDLo：6mg/kg/60D-I；大鼠經口LD50：393mg/kg；大鼠腹膜腔LD50：42mg/kg；大鼠皮下LD50：678mg/kg；小鼠經口LD50：37mg/kg；小鼠腹膜腔LD50：31mg/kg；小鼠皮下LD50：36mg/kg；
          2、其他多劑量毒性：大鼠經口TDLo：910 mg/kg/13W-C；大鼠經口TDLo：36400 mg/kg/52W-C；
          3、生殖毒性： 受孕7天的大鼠經口TDLo：2300mg/kgSEX/DURATION；受孕7-17天的大鼠經口TDLo：275mg/kgSEX/DURATION；受孕17-21天的大鼠經口TDLo：260 mg/kgSEX/DURATION；
          
    	
          
    	
          生態學數據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          分子結構數據
          
    	
          
    		
          1、摩爾折射率：無可用的
          2、摩爾體積（cm3/mol）：無可用的
          3、等張比容（90.2K）：無可用的
          4、表面張力（dyne/cm）：無可用的
          5、介電常數：無可用的
          6、極化率（10-24cm3）：無可用的
          7、單一同位素質量：566.148964 Da
          8、標稱質量：566 Da
          9、平均質量：567.0509 Da
          
    	
          
    	
          計算化學數據
          
    	
          
    		
          1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
          2.氫鍵供體數量:3
          3.氫鍵受體數量:10
          4.可旋轉化學鍵數量:11
          5.互變異構體數量:5
          6.拓撲分子極性表面積163
          7.重原子數量:38
          8.表面電荷:0
          9.復雜度:830
          10.同位素原子數量:0
          11.確定原子立構中心數量:0
          12.不確定原子立構中心數量:1
          13.確定化學鍵立構中心數量:0
          14.不確定化學鍵立構中心數量:0
          15.共價鍵單元數量:2
          
    	
          
    	
          性質與穩定性
          
    	
          
    		
          常溫常壓下穩定，避免與強氧化劑接觸。
          
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		密封儲存，儲存于陰涼、干燥的庫房。
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		
          1.       N-(2-羥乙基)鄰苯二甲酸亞酰胺的制備
          在反應瓶中加入鄰苯二甲酸酐14.8g(0.1mol)和DMF100ml,攪拌升溫至50oC,滴加乙醇胺6.1g(0.1mol)滴畢,升溫至95oC攪拌反應6h.冷卻,過濾,水洗,干燥,得白色晶體N-(2-羥乙基)鄰苯二甲酸亞酰胺17.6g,收率95.3%mp126.8~128.0oC.
          2.       4-[(2-鄰苯二甲酰亞胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯的制備
          在反應瓶中加入N-(2-羥乙基)鄰苯二甲酸亞酰胺19.5g(0.1mol)和THF60ml,攪拌溶解,降溫至10oC以下#加入NaH8g(0.2mol)攪拌30min.緩慢加入4-氯乙酰乙酸乙酯16.5g(0.1mol),加畢#逐漸升溫至40oC,TLC跟蹤反應終點.用冷卻的2mol/L鹽酸調反應液pH6~7,靜置,分出水相,常壓蒸出THF回收,用乙酸乙酯(30ml×2)提取,合并提取液和有機相,飽和食鹽水洗,無水MgSO4干燥,減壓濃縮,得黃色油狀物4-[(2-鄰苯二甲酰亞胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯32.2g,收率75.8%,含量>75%(HPLC法).
          3.       3-氨基-4-[(2-鄰苯二甲酰亞胺)乙氧基]-2-丁烯酸乙酯的制備
          在反應瓶中加入4-[(2-鄰苯二甲酰亞胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯38.3g(90mmol)、乙酸銨8g(0.1mol)、乙醇80ml,攪拌回流反應1h.濃縮回收乙醇,濃縮物加乙酸乙酯100ml溶解,水(60ml×2)洗,減壓蒸餾,得淺黃色液體3-氨基-4-[(2-鄰苯二甲酰亞胺)乙氧基]-2-丁烯酸乙酯34.7g,收率90.1%,含量>75%(HPLC法).
          4.       4-[(2-氯苯基)-3-乙氧羰基]-5-甲氧羰基-6-甲基-2-(2-鄰苯二甲酰亞胺)甲基-1,4-二氯吡啶的制備
          在反應瓶中加入3-氨基-4-[(2-鄰苯二甲酰亞胺)乙氧基]-2-丁烯酸乙酯42.4g(0.1mol)、2-乙氧羰基-3-(2-氯苯基)丙烯酸甲酯23.9g(0.1mol)和乙酸200ml,攪拌回流20h.冷卻,得黃色油狀物,靜置冷卻,析出結晶,過濾,干燥,得白色晶體4-[(2-氯苯基)-3-乙氧羰基]-5-甲氧羰基-6-甲基-2-(2-鄰苯二甲酰亞胺)甲基-1,4-二氯吡啶53.9g,收率74.5%,mp145~147oC.
          5.       2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-1,4-二氫吡啶(氨氯地平)的制備
          在反應瓶中加入乙醇150ml、4-[(2-氯苯基)-3-乙氧羰基]-5-甲氧羰基-6-甲基-2-(2-鄰苯二甲酰亞胺)甲基-1,4-二氯吡啶53.8g(0.10mol)、17mol/L水合肼7.0ml,攪拌回流3h.冷卻,過濾,乙酸乙酯重結晶,干燥,得淺黃色固體2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-1,4-二氫吡啶(氨氯地平)38g,收率93%,mp177~179oC.
          6.       苯磺酸氨氯地平的合成
          在反應瓶中加入無水乙醇150ml和2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-1,4-二氫吡啶(氨氯地平)40.9g(0.1mol),攪拌降溫至15 oC以下,加入苯磺酸19.8g(0.125mol),于室溫攪拌5h.過濾,濾餅用乙醇洗,干燥,得苯磺酸氨氯地平52.4g,收率92.5%,mp199~201oC,含量≥99.0%(HPLC法).
          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		
          壓降藥
          本品為第三代二氫吡啶類鈣拮抗劑,其口服吸收好,生物利用度高,不受食物影響,起效慢,藥持續時間長,不良反應輕微,血管擴大作用強,對心肌收縮力無影響,耐受性好.主要用于高血壓和心絞痛治療.正在研究其新適應證-----抗動脈粥樣硬化等.
          
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險運輸編碼：暫無
          
    	
          危險品標志：有害 
          
    	
          安全標識：S26 S36 
          
    	
          危險標識：R22 R36/37/38 
          
        
          文獻
          
        
          
            【1】	Merck Index.13th:491.
【2】	Burges R A,et al.J Cardiovasc Pharmacol,1987,9:10.
【3】	Haria M,et al.Drugs,1995,50:560-586.
【4】	Murdoch D,et al.Drugs,1991:41:478-505.
【5】	EP,8916731983.
【6】	EP,902016.1999.
【7】	WO,99/25688.1999.
【8】	黃潤秋等.有機中間體制備.北京:化學工業出版社,1996:85.
【9】	John E A,et al.J Med Chem,1986,29:1696-1702.
【10】	US,4879303.1989.
【11】	石衛兵等,中國藥物化學雜志,2006,16:161-162.
【12】	周偉澄主編,高等藥物化學選論,北京:化學工業出版社,2006:288.
【13】	Packer M,et al.N Engl J Med,1996,335:1107.
【14】	羅明生主編.現代臨床藥物大典.成都:四川科學技術出版社,2001:529.
        
          
        
          備注
          
        
          
            暫無
        
          
    	
          表征圖譜