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    	          物競編號
    	          0W7R

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C17H18Cl3N
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          342.69
    	        
          
			    
          
    	          標簽
    	          
                      
                        (1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽,
                      
                        鹽酸舍曲林,
                      
                        舍曲林鹽酸鹽,
                      
                        (1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-L-萘胺鹽酸鹽,
                      
                        (1s,4s)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-Tetrahydro-N-Methyl-1-Naphthalenamine Hydrochloride,
                      
                        (1s,4s)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-Tetrahydro-N-Methyl-1-Napthalenamine Hydrochloride,
                      
                        (1s,4s)-1-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-Tetrahydro-4-(Methylamino)Naphthale,
                      
                        精神病治療藥
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號系統(tǒng)
          
    	
          CAS號：79559-97-0
          
        
          MDL號：MFCD00895772
          
        
          EINECS號：暫無
          
        
          RTECS號：QJ0352070
          
        
          BRN號：暫無
          
        
          PubChem號：24278601
          

    	
          物性數(shù)據
          
    	
          
    		
          1.       性狀：白色固體。
          2.       密度（g/mL,25/4℃）：未確定 
          3.       相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
          4.       熔點（oC）：246-249
          5.       沸點（oC,常壓）：未確定
          6.       沸點（oC,5.2kPa）：未確定
          7.       折射率：未確定
          8.       閃點（oC）：未確定
          9.       比旋光度（o）：未確定
          10.    自燃點或引燃溫度（oC）：未確定
          11.    蒸氣壓（kPa,25oC）：未確定
          12.    飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定
          13.    燃燒熱（KJ/mol）：未確定
          14.    臨界溫度（oC）：未確定
          15.    臨界壓力（KPa）：未確定
          16.    油水（辛醇/水）分配系數(shù)的對數(shù)值：未確定
          17.    爆炸上限（%,V/V）：未確定
          18.    爆炸下限（%,V/V）：未確定
          19.    溶解性：溶于DMSO。
          
    	
          
    	
          毒理學數(shù)據
          
    	
          
    		
          1、急性毒性：人（口服）TDLo： 7mg/kg/2W-I
                       人（口服）TDLo： 7mg/kg/7D-I
             由于食鹽的LD50是3,000 mg/kg，BPA的急性毒性程度與食鹽同。
          2、   生殖毒性：女士（口服）TDLo：56mg/kg
          大鼠1世代生殖毒性試驗：NOAEL：1,000ppm(相當于50 mg/kg/日に)。沒有任何影響。
          小鼠2世代生殖毒性試驗：最低劑量2,500ppm（相當于437 mg/kg/日に），出現(xiàn)異常。腎臟、肝臟重量增加、雄性生殖器重量減少。由于給量過高，無法得出NOAEL。
    	
          
    	
          生態(tài)學數(shù)據
          
    	
          
    		
          通常對水是不危害的，若無政府許可，勿將材料排入周圍環(huán)境。
          
    	
          
    	
          分子結構數(shù)據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          計算化學數(shù)據
          
    	
          
    		
          1、   疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：
          2、   氫鍵供體數(shù)量：2
          3、   氫鍵受體數(shù)量：1
          4、   可旋轉化學鍵數(shù)量：2
          5、   拓撲分子極性表面積（TPSA）：12
          6、   重原子數(shù)量：21
          7、   表面電荷：0
          8、   復雜度：322
          9、   同位素原子數(shù)量：0
          10、   確定原子立構中心數(shù)量：0
          11、   不確定原子立構中心數(shù)量：0
          12、   確定化學鍵立構中心數(shù)量：0
          13、   不確定化學鍵立構中心數(shù)量：0
          14、   共價鍵單元數(shù)量：1
          
    	
          
    	
          性質與穩(wěn)定性
          
    	
          
    		
          指定條件下穩(wěn)定，遠離氧化物。
          
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		
          存放在密封容器內，并放在陰涼，干燥處。
          
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		
          1. 3,4-二氯苯甲酰氯在三氯化鋁存在下，對苯酰化得到3,4-二氯二苯甲酮。再在叔丁醇鉀作用下，和丁二酸二乙酯反應，得化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)水解并脫羧，得化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)還原得化合物(Ⅲ)，再二氯亞砜氯化為其酰氯(Ⅳ)。然后在三氯化鋁作用下環(huán)合為化合物(Ⅴ)，最后和甲胺作用，得消旋的舍曲林。經拆分，可得光學活性的鹽酸舍曲林
          2. 4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氫-1(2H)-萘酮的制備
          在反應瓶中加入鄰二氯苯500ml和α-萘酚144g(1mol),攪拌下分批加入無水三氯化鋁200g(1.5mol),120oC下反應,攪拌反應過程中,深黃色固體懸浮物逐漸溶解,溶解逐漸變成綠色.攪拌反應3h后冷卻,加水500ml終止反應,水層用少量鄰二氯苯洗滌.合并有機層,將其用無水MgSO4干燥,過濾,濾液蒸除溶劑,得淺褐色固體290g, 用己烷500ml類白色固體4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氫-1(2H)-萘酮275g,收率95%,mp96~99oC(文獻[5,6]報道m(xù)p99~101oC).
          3. N-[4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-1-萘基]-N-甲基甲酰胺的制備
          在反應瓶中加入4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氫-1(2H)-萘酮275g(0.95mol)和N-甲基甲酰胺168g(0.85mol),攪拌混合后分批加入甲酸30g(0.65mol),在195~200oC反應5h后停止加熱,冷卻,蒸除過量的N-甲基甲酰胺,剩余物冷卻后得到淺棕色膠狀體.加入乙酸乙酯200ml后室溫攪拌1h.過濾,濾餅干燥,得灰白色固體N-[4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-1-萘基]-N-甲基甲酰胺267g,收率84%,mp109~110 oC.
          4. 舍曲林[(1S,4S)-異構體]的制備
          在反應瓶中加入正丁醇200ml和N-[4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-1-萘基]-N-甲基甲酰胺137g(0.5mol),于100 oC攪拌下分批加入KOH110g(1.96mol),熱回流4h.冷卻,加入水200ml靜置分層,有機相(含舍曲林順式外消旋體)中加入熱D-(-)-扁桃酸76g(0.5mol)的正丁醇(100ml)溶液,攪拌15min后冷卻,有固體析出,放置冰箱過夜.過濾,濾餅用少量正丁醇洗滌后干燥#,得白色舍曲林D-(-)-扁桃酸鹽粗品110.5g,用正丁醇100ml重結晶,得純品100.3g,收率36.7%,mp190~192oC.(文獻[5,6]報道190~191oC).取純品100g(0.2mol)溶于水/乙醚(1:1), 攪拌下滴入5mol/LNaOH溶液,調至pH11,水層用乙醚洗,合并乙醚相,得舍曲林(舍曲林1S,4S-異構體)的乙醚溶液待用.
          5. 鹽酸舍曲林的合成
          在燒杯中加舍曲林[(1S,4S)-異構體]的乙醚溶液和過量的36%鹽酸,攪拌混勻,有白色固體生成,靜置過夜后過濾,濾餅用乙醚洗,常溫減壓干燥,得白色鹽酸舍曲林粗品65g,收率95%,mp242~244 oC.( 文獻[5,6]報道收率96%,mp243~245oC).粗品用乙醇100ml重結晶2次,得純品鹽酸舍曲林58g,精制收率89%,純度99.5%(HPLC歸一化法).
          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		
          1.強效和特異性的5-羥色胺吸收抑制劑。用于治療抑郁癥，預防抑郁癥早期發(fā)作的復發(fā)或病情加重的復發(fā)。
          2.本品為新型選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI).用于治療抑郁癥,預防抑郁癥早期發(fā)作的復發(fā)或病情加重的復發(fā),1996年又批準用于治療強迫性精神障礙等癥.該藥抑制神經遞質回收的專一性好,具有長效、體內清除快、對肝臟毒性低、適合老年患者服用等優(yōu)點.
          
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險運輸編碼：暫無
          
    	
          危險品標志：暫無
          
    	
          安全標識：S22 S24/25 
          
    	
          危險標識：暫無
          
        
          文獻
          
        
          
            【1】	Merck Index.13th:8541.
【2】	羅明生主編.現(xiàn)代臨床藥物大典.成都:四川科學技術出版社,2001:306.
【3】	陸林等.臨床精神醫(yī)學,1998,8:201-203.
【4】	高桂林.中國臨床康復,2002,6:736.
【5】	US,4536518.1985.
【6】	EP,30081.1981.
【7】	US,6262308.2001.
【8】	程青芳等,中國醫(yī)藥工業(yè)雜志,2005,36:389-390.
【9】	Murdoch D,et al.Druge,1992,44:604-624.
【10】	Brady K,et al,J Am Med Assoc,2000,283:1837.
        
          
        
          備注
          
        
          
            暫無
        
          
    	
          表征圖譜