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          物競編號 005M
          分子式 C35H38Cl2N8O4
          分子量 705.63
          標簽 依曲康唑, 亞特那唑, 埃他康唑, 斯皮仁諾, 伊康唑, 依他康唑, Oriconazole, R51211, Sporanox, 抗真菌感染藥物

          編號系統

          CAS號:84625-61-6

          MDL號:MFCD00870168

          EINECS號:暫無

          RTECS號:XZ5481000

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數據

          1.性狀:從甲苯中結晶

          2.熔點(oC):166.2

          3.溶解性:幾乎不溶于水和稀酸溶液。

          毒理學數據

          急性毒性LD50(14天)小鼠,大鼠,狗(mg/kg):>320,>320,>200口服。

          生態學數據

          暫無

          分子結構數據

          1、  摩爾折射率:189.33

          2、  摩爾體積(cm3/mol):502.0

          3、  等張比容(90.2K):1372.7

          4、  表面張力(dyne/cm):55.9

          5、  極化率(10-24cm3):75.05

          計算化學數據

          暫無

          性質與穩定性

          暫無

          貯存方法

          暫無

          合成方法

          從間二氯苯出發,經和酮康唑完全相似的反應可得到化合物(I)。化合物(Ⅰ)再和1-乙酰基-4-(4-羥基苯基)哌嗪縮合,接著水解脫去乙酰基,和對硝基氯苯縮合,氫化還原,氯甲酸酯酰化,然后和水合肼反應后再環合,烷基化得伊曲康唑。其中間體1-乙酰基-4-(4-羥基苯基)哌嗪可以哌嗪為原料,經下面的反應來制備。

          用途

          三唑環的咪唑類抗真菌藥。通過阻止細胞色素P-450包括氧化酶和過氧化酶的激活,使14,α-甲基甾醇不能脫氫、不能轉化為麥角甾醇,從而使真菌的生長增殖受到抑制,有強的親脂性,可穿過生物膜,抑制膜與真菌的結合。其抗菌譜和酮康唑相似。對表淺性真菌病如陰道和口腔念珠菌病、皮膚霉菌病等有效,并可望成為深層真菌感染病如隱球菌性腦炎(艾滋病人)的高效安全的藥物。用于敏感真菌所引起的外陰陰道念珠菌病,花斑糠疹及皮膚真菌病。

          安全信息

          危險運輸編碼:暫無

          危險品標志:刺激

          安全標識:S22 S26 S36

          危險標識:R36/37/38

          文獻

          暫無

          備注

          暫無

          表征圖譜