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          物競(jìng)編號(hào) 0069
          分子式 C18H21ClFN3O4
          分子量 397.38
          標(biāo)簽 左氟沙星, 左旋氧氟沙星, Cravit, Levaquin, Tavanic, Quixin, 抗菌藥

          編號(hào)系統(tǒng)

          CAS號(hào):138199-71-0

          MDL號(hào):暫無

          EINECS號(hào):暫無

          RTECS號(hào):暫無

          BRN號(hào):暫無

          PubChem號(hào):暫無

          物性數(shù)據(jù)

          1熔點(diǎn)(oC):214~216

          2.性狀:淡黃色結(jié)晶粉末

          3.溶解性:易溶于水、乙酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液,微溶于甲醇、乙醇,極微溶于丙醇或氯仿,幾乎不溶于二氯甲烷。

          毒理學(xué)數(shù)據(jù)

          雄、雌小鼠,雄、雌大鼠經(jīng)口LD50(mg/kg):1881,1803,1478,1507.

          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

          1、  摩爾折射率:91.09

          2、  摩爾體積(cm3/mol):268.2

          3、  等張比容(90.2K):742.2

          4、  表面張力(dyne/cm):58.6

          5、  極化率(10-24cm3):37.98

          計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

          1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):無

          2.氫鍵供體數(shù)量:3

          3.氫鍵受體數(shù)量:17

          4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:4

          5.互變異構(gòu)體數(shù)量:無

          6.拓?fù)浞肿訕O性表面積148

          7.重原子數(shù)量:53

          8.表面電荷:0

          9.復(fù)雜度:634

          10.同位素原子數(shù)量:0

          11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:2

          12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

          13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

          14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

          15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:3

          性質(zhì)與穩(wěn)定性

          暫無

          貯存方法

          暫無

          合成方法

          由外消旋的氧氟沙星經(jīng)填充特殊固定相的高效液相色譜柱直接拆分得左旋體;或?qū)⒀醴承且粤蛩崃u胺處理后,用鹽酸酸化得鹽酸鹽,經(jīng)堿性離子交換柱處理,得到的兩性化合物,加入(S)-(+)-扁桃酸,其與(-)異構(gòu)體成鹽后形成結(jié)晶,可通過離子交換樹脂,再經(jīng)還原脫氨基得產(chǎn)品。或者以2,3,4,5-四氟苯甲酸為
          原料,先制得2-(乙氧亞甲基)-3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯后,再與(S)-2-氨基丙醇反應(yīng)引入不對(duì)稱碳原子,經(jīng)閉環(huán)、水解、引入甲基哌嗪制得。還可以2,3,-二氟-6-硝基苯酚為原料,與R構(gòu)型的對(duì)甲苯磺酸縮水甘油酯在相轉(zhuǎn)移催化劑存在下反應(yīng),生成光學(xué)活性化合物,再經(jīng)還原并與乙氧亞甲基丙二酸二乙酯
          (EMME)縮合,最后經(jīng)試劑處理,閉環(huán)、水解、引入哌嗪基得到。

          用途

          左氧氟沙星具有卓越的體外活性,比氧氟沙星毒副作用小、安全性大以及良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。可廣泛應(yīng)用于呼吸道感染、婦科疾病感染、皮膚和軟組織感染、外科感染、膽道感染、性傳播疾病以及耳鼻口腔科感染等多種細(xì)菌感染的一種口服或腸胃外用的廣譜氟喹諾酮抗菌藥物。

          安全信息

          危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼:暫無

          危險(xiǎn)品標(biāo)志:暫無

          安全標(biāo)識(shí):S24/25

          危險(xiǎn)標(biāo)識(shí):暫無

          文獻(xiàn)

          暫無

          備注

          暫無

          表征圖譜