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    	          物競(jìng)編號(hào)
    	          006A

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C11H16N4O4
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          268.27
    	        
          
			    
          
    	          標(biāo)簽
    	          
                      
                        噴妥司汀,
                      
                        Nipent,
                      
                        抗腫瘤藥
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號(hào)系統(tǒng)
          
    	
          CAS號(hào)：53910-25-1
          
        
          MDL號(hào)：暫無(wú)
          
        
          EINECS號(hào)：暫無(wú)
          
        
          RTECS號(hào)：暫無(wú)
          
        
          BRN號(hào)：暫無(wú)
          
        
          PubChem號(hào)：暫無(wú)
          

    	
          物性數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1.性狀：從甲醇-水得白色結(jié)晶
          2.熔點(diǎn)（oC）：220～225
          
    	
          
    	
          毒理學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無(wú)
    	
          
    	
          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無(wú)
    	
          
    	
          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1、  摩爾折射率：62.65
          2、  摩爾體積（cm3/mol）：147.4
          3、  等張比容（90.2K）：444.2
          4、  表面張力（dyne/cm）：82.3
          5、  極化率（10-24cm3）：24.83
          
    	
          
    	
          計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無(wú)
    	
          
    	
          性質(zhì)與穩(wěn)定性
          
    	
          
    		暫無(wú)
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		暫無(wú)
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		
          大規(guī)模生產(chǎn)以噴妥司汀的產(chǎn)生菌Streptomyces antibioticus進(jìn)行浸入或深層培養(yǎng)來(lái)制備：
          一、發(fā)酵
          經(jīng)選擇的培養(yǎng)基植入滅過(guò)菌的水溶性營(yíng)養(yǎng)液，在無(wú)菌條件下，于20～45℃(最好是33～40℃)，充氣和攪拌培育，直至培養(yǎng)液中出現(xiàn)噴妥司汀。影響獲得最大收率的時(shí)間的長(zhǎng)短的因素是所用設(shè)備的類(lèi)型和大小、攪拌的速度，充氣的速度，微生物培養(yǎng)基和其它因素。在罐形發(fā)酵器中進(jìn)行的大
          規(guī)模工業(yè)發(fā)酵，進(jìn)行3～7d最大收率。也可采用較短的發(fā)酵時(shí)間，但收率較低。當(dāng)在振蕩瓶進(jìn)行發(fā)酵時(shí)，所需的時(shí)間比用大容積的發(fā)酵罐的時(shí)間要長(zhǎng)。
          在浸入培養(yǎng)時(shí)，微生物生長(zhǎng)成分布于整個(gè)營(yíng)養(yǎng)液的不連續(xù)的顆粒；而在表面培養(yǎng)時(shí)，是在營(yíng)養(yǎng)液的表面形成連續(xù)的薄膜。由于微生物分布在整個(gè)營(yíng)養(yǎng)液中，因而在采用發(fā)酵工業(yè)中使用的罐和缸進(jìn)行微生物培養(yǎng)時(shí)，可以采用大容積的接種營(yíng)養(yǎng)液。裝有攪拌和充氣裝置的連續(xù)缸形發(fā)酵器特別適合大規(guī)模生產(chǎn)，但也可以使用其它發(fā)酵設(shè)備。在小量生產(chǎn)或制備用于大規(guī)模發(fā)酵的微生物培養(yǎng)基時(shí)，浸入培養(yǎng)可在小燒瓶中進(jìn)行，可以采用適合的方法進(jìn)行振蕩或攪拌。在浸入培養(yǎng)時(shí)，培養(yǎng)液的充氣和攪拌可用許多方式來(lái)完成。攪拌可用渦輪機(jī)、槳狀攪拌器、葉輪推進(jìn)器等其它機(jī)械攪拌設(shè)備，也可旋轉(zhuǎn)或振蕩發(fā)酵器本
          身，或用各種泵設(shè)備往營(yíng)養(yǎng)液中注入空氣或氧氣而獲得。充氣可采用開(kāi)口管、多孔管或帶有分配器的管子來(lái)注入空氣或氧氣，或可將營(yíng)養(yǎng)液噴、潑或溢到氧氣氣氛中。浸入培養(yǎng)外的另一選擇方法是表面培養(yǎng)。此時(shí)使用2CM以下薄層的滅過(guò)菌的水溶性培養(yǎng)液，植入噴妥司汀的產(chǎn)生菌犛狋狉犲狆狋狅犿狔犲狊犪狀狋犻犫犻狅狋犻犮狌狊，在20～45℃和充氧下進(jìn)行培育。和浸入培養(yǎng)相似可得產(chǎn)品。
          二、分離和提純
          分離可采用壓濾或離心分離。濾餅用水徹底洗滌，洗液和濾液合并后，用氫氧化鈉、三乙胺或氫氧化銨等堿性水溶液調(diào)狆犎值至約9.2。減壓濃縮至約剩1／10的體積。濃縮液冷至5℃，時(shí)間可在數(shù)小時(shí)或數(shù)天(依據(jù)體積大小而定)。
          析出的沉淀是9-(B-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤，可用硅藻土作助濾劑過(guò)除去。濾液用水稀釋至其濃縮前的體積，然后用鹽酸或硫酸等水溶性酸調(diào)狆犎值至約8.3。用活性炭或其它吸附劑(最好是Darco G-60)來(lái)吸附。吸附過(guò)程可分批進(jìn)行，也可通過(guò)柱子連續(xù)進(jìn)行。
          在批量方法中，把0.5％～10％，最好是約3％(W/V)的活性炭加入濾液，并攪拌1～3h。過(guò)濾，濾餅用水洗后，再用丙酮水溶液等量的丙酮和水洗脫。洗脫液濃縮至剩約1％～3％的體積。往濃縮液中加入甲醇，以獲得80％甲醇溶液。過(guò)濾除去產(chǎn)生的沉淀，濾液濃縮以除去甲醇。濃縮液用5％丙酮的水溶液稀釋至其2.5倍的體積，通過(guò)一活性炭柱子。該活性炭柱先用5％丙酮水溶液洗，再用10％丙酮水溶
          液洗。然后用25％丙酮水溶液洗脫。洗脫液減壓濃縮后凍干。將干燥固體溶于小量水中，通過(guò)用水制備的裝有Sephadex G-10的柱子進(jìn)行滲濾。用水洗柱子，收集含產(chǎn)品的流出液，干燥，用甲醇水溶液結(jié)晶，可得噴司他丁。


          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		(為腺苷脫氨酶(ADA)抑制劑。用于α-干擾素治療無(wú)效的毛細(xì)胞白血病。
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼：暫無(wú)
          
    	
          危險(xiǎn)品標(biāo)志：暫無(wú)
          
    	
          安全標(biāo)識(shí)：暫無(wú)
          
    	
          危險(xiǎn)標(biāo)識(shí)：暫無(wú)
          
        
          文獻(xiàn)
          
        
          
            None
        
          
        
          備注
          
        
          
            None
        
          
    	
          表征圖譜