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    	          物競(jìng)編號(hào)
    	          0070

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C17H28O5
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          312.4
    	        
          
			    
          
    	          標(biāo)簽
    	          
                      
                        蒿甲醚,
                      
                        Artecef,
                      
                        抗寄生蟲用化學(xué)品
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號(hào)系統(tǒng)
          
    	
          CAS號(hào)：75887-54-6
          
        
          MDL號(hào)：暫無
          
        
          EINECS號(hào)：暫無
          
        
          RTECS號(hào)：暫無
          
        
          BRN號(hào)：暫無
          
        
          PubChem號(hào)：暫無
          

    	
          物性數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1.熔點(diǎn)（oC）：80～82
          2.性狀：白色結(jié)晶性固體。
          
    	
          
    	
          毒理學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1、  摩爾折射率：81.17
          2、  摩爾體積（cm3/mol）：268.7
          3、  等張比容（90.2K）：675.0
          4、  表面張力（dyne/cm）：39.7
          5、  極化率（10-24cm3）：32.18
          
    	
          
    	
          計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          性質(zhì)與穩(wěn)定性
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		
          用脫水二氫青蒿素和乙醇,在三苯基膦-溴化氫絡(luò)合物催化下反應(yīng)得青蒿醚.
          1.       二氫青蒿素的制備
          在容積為50L帶夾套不銹鋼反應(yīng)器中加入青蒿素240g(0.85mol)和甲醇12L,用乙二醇/水混合液作載冷體(-3oC),通過夾套降溫至0~5oC,攪拌下加入NaBH4 240g(6.34mol),在1.75h.內(nèi)分批加完.加畢在相同條件下繼續(xù)攪拌反應(yīng)1.25h,將反應(yīng)混合物用乙酸375ml中和,中和時(shí)其溫度仍舊保持在0~5oC范圍.于45 oC/53.3288kPa條件下,減壓濃縮蒸除溶劑8.5L ,剩余物用冷水7.5L稀釋,于室溫下攪拌15min ,析出白色沉淀,過濾,用水/甲醇(2:1, 0~5oC,700ml×2)洗滌,濾液于4oC靜置14h.產(chǎn)生少量沉淀,過濾收集,將濾餅合并(為二氫青蒿素潮濕粗品)溶于7L的二氯甲烷中,加入120g無水MgSO4干燥,過濾,濾液蒸除溶劑,得二氫青蒿素191.4g,收率79%,mp149~153oC.
          2.       蒿乙醚的合成
          反應(yīng)瓶中加入二氫青蒿素191g(0.67mol)、乙醇750ml和苯2.25L,攪拌加熱至45oC,迅速加入三氟化硼乙醚配合物,然后于70oC攪拌回流反應(yīng)1h(在N2流保護(hù)下進(jìn)行).反應(yīng)完畢#冷卻#用飽和的乙酸鈉溶液2.4L洗滌#然后用水2.25L洗滌#無水MgSO4 75g干燥#過濾#濾液濃縮回收溶劑#得蒿乙醚和蒿乙醚’(3:1)的半固體混合物210.1g,將其溶于己烷135ml中#加熱至45oC促溶#然后于-20oC下靜置36h.產(chǎn)生白色結(jié)晶沉淀#過濾#濾餅用己烷(70ml×2,<0 oC)洗滌#干燥#得蒿乙醚136.9g,收率65%,mp80~82oC$母液經(jīng)濃縮可回收蒿乙醚14.9g,收率7%,mp79~81oC.蒿乙醚的總得量為151.8g,收率72%.
          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		
          DNA合成抑制劑,為半合成青蒿素衍生物,肌注用抗瘧藥.用于各類瘧疾的治療.也可用于急性上呼吸道感染的高熱病人,退熱作用穩(wěn)定.對(duì)瘧原蟲無性體有較強(qiáng)的殺滅作用,能迅速控制癥狀.
          本品是從中國(guó)多年生草藥菊科黃花蒿中分離出來的青蒿素的半合成衍生物,為DNA合成抑制劑.是抗原蟲感染藥物,可殺滅血液中的惡性瘧原蟲瘧疾裂殖體.本品可在血液早期到配子體早期期間有效殺滅惡性瘧原蟲.臨床用于16歲以下青少年嚴(yán)重惡性瘧原蟲感染性瘧疾的治療.
          
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼：暫無
          
    	
          危險(xiǎn)品標(biāo)志：暫無
          
    	
          安全標(biāo)識(shí)：暫無
          
    	
          危險(xiǎn)標(biāo)識(shí)：暫無
          
        
          文獻(xiàn)
          
        
          
            【1】	Merck Index.13th:822.
【2】	鐘倩.國(guó)外醫(yī)藥:合成藥、生化藥、制劑分冊(cè),2001,22:189.
【3】	李銳.中國(guó)藥學(xué)雜志,1998,33:385-387.
【4】	Mishra S K,et al.Trans R Soc Top Med Hyg,1995,89:299-301.
【5】	Brossi A,et al.J Med Chem,1988,31:645-650.
【6】	China Coperative Research Group on Qinghaosu.J Tradit Chinese Med,1982,2:9.
        
          
        
          備注
          
        
          
            暫無
        
          
    	
          表征圖譜