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          物競編號 007B
          分子式 C19H27N3O5S2
          分子量 441.56
          標簽 N-[4-(2-{2-[4-(甲磺酰胺基)苯氧基]-N-甲基乙基氨基}乙基)苯基]-甲磺酰胺, 度非替利, N-[4-(2-{2-[4-(methanesulphonamido)phenoxyl]-N-methylethylamino}ethyl)phenyl]-methanesulphonamide, 抗心律失常藥

          編號系統

          CAS號:115256-11-6

          MDL號:MFCD00869707

          EINECS號:暫無

          RTECS號:暫無

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數據

          1.性狀:結晶

          2.熔點(oC):從乙酸乙酯-甲醇(10:1)結晶,熔點147~149℃;從己烷-乙酸乙酯結晶,熔點151~152℃;也有報道為白色結晶性固體,熔點161℃。

           

          毒理學數據

          暫無

          生態學數據

          暫無

          分子結構數據

          1、  摩爾折射率:114.42

          2、  摩爾體積(cm3/mol):328.3

          3、  等張比容(90.2K):905.0

          4、  表面張力(dyne/cm):57.6

          5、  極化率(10-24cm3):45.36

          計算化學數據

          1.疏水參數計算參考值(XlogP):1.8

          2.氫鍵供體數量:2

          3.氫鍵受體數量:8

          4.可旋轉化學鍵數量:11

          5.互變異構體數量:無

          6.拓撲分子極性表面積122

          7.重原子數量:29

          8.表面電荷:0

          9.復雜度:672

          10.同位素原子數量:0

          11.確定原子立構中心數量:0

          12.不確定原子立構中心數量:0

          13.確定化學鍵立構中心數量:0

          14.不確定化學鍵立構中心數量:0

          15.共價鍵單元數量:1

          性質與穩定性

          暫無

          貯存方法

          暫無

          合成方法

          將N-甲基-4-硝基苯乙胺與2-[4-硝基苯氧基]乙溴溶于乙腈,加入碳酸鉀和碘化鈉,攪拌回流反應.濃縮至干,剩余的油性固體經后處理得到化合物.將得到的化合物溶于乙醇,用Raney鎳催化反應.過濾,濾液濃縮至干.經處理得到的化合物和甲磺酸酐溶于二氯甲烷,在室溫下攪拌.生成物經進一步處理得到多非利特.

          用途

          多非利特是一種比較特異的第Ⅲ類抗心律失常藥,選擇性鉀通道激動劑.可治療和預防房性心律失常,如房顫、心房撲動和陣發性室上性心動過速,也可預防室性心動過速的發生.

          本品為選擇性鉀通道激動劑,為Ⅲ類抗心律失常藥.能延長心室肌細胞動作電位時程(相當于QIC間期)和有效不應期,而對心率)血壓、PR間期或QRS波時間均無明顯影響,對傳導和竇房結功能無影響.主要用于房撲、房顫及室性心動過速、心室纖顫等快速性心律失常的治療,療效高達80%~100%.

          安全信息

          危險運輸編碼:暫無

          危險品標志:有毒 危害環境

          安全標識:S22 S36 S53 S57

          危險標識:R51 R61 R48/22

          文獻

          【1】 Merck Index.13th:3443. 【2】 羅明生主編.現代臨床藥物大典.成都:四川科學技術出版社,2001:451. 【3】 Cross P E,et al.J Med Chem,1990,33:1151-1155. 【4】 US,4959366.1990. 【5】 EP,245997.1987. 【6】 Dale W J,et al.J Org Chem,1956,21:45-48. 【7】 Dal W J,et al.J Am Chem Soc,1954,76:6172-6174. 【8】 CN,1156142.1997. 【9】 WO,9921829.1999. 【10】 EP,898964.1999. 【11】 Carmeliet D.J Pharmacol Exp Ther,1992,262:809. 【12】 Norgaard B L,et al.Am Heart,1999,137:1062. 【13】 周學良主編.精細化工產品手冊-----藥物,北京:化學工業出版社,2003:451-452.

          備注

          暫無

          表征圖譜