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    	          物競編號(hào)
    	          007L

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C23H24N2O4S · CH4O3S
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          520.62
    	        
          
			    
          
    	          標(biāo)簽
    	          
                      
                        依普沙坦,
                      
                        Eprosartan Monomethanesulfonate,
                      
                        SKF-108566J,
                      
                        Teveten,
                      
                        抗高血壓藥
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號(hào)系統(tǒng)
          
    	
          CAS號(hào)：133040-01-4
          
        
          MDL號(hào)：MFCD08141807
          
        
          EINECS號(hào)：暫無
          
        
          RTECS號(hào)：暫無
          
        
          BRN號(hào)：暫無
          
        
          PubChem號(hào)：暫無
          

    	
          物性數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1.性狀：從甲醇結(jié)晶
          2.熔點(diǎn)（oC）：260-261℃
          
    	
          
    	
          毒理學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1、  摩爾折射率：118.23
          2、  摩爾體積（cm3/mol）：335.3
          3、  等張比容（90.2K）：896.5
          4、  表面張力（dyne/cm）：51.0
          5、  極化率（10-24cm3）：47.15
          
    	
          
    	
          計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:4.5
          2.氫鍵供體數(shù)量:2
          3.氫鍵受體數(shù)量:6
          4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:10
          5.互變異構(gòu)體數(shù)量:4
          6.拓?fù)浞肿訕O性表面積121
          7.重原子數(shù)量:30
          8.表面電荷:0
          9.復(fù)雜度:618
          10.同位素原子數(shù)量:0
          11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
          12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
          13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:1
          14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
          15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
          
    	
          
    	
          性質(zhì)與穩(wěn)定性
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		
          2-正丁基-5-甲酰基咪唑溶于乙酸乙酯,在室溫加入丙烯酸甲酯,再加入1,8-氮雜雙環(huán)[5,4,0]-十二-7-烯反應(yīng),將反應(yīng)得到的物質(zhì)溶于甲苯中,加入(2-噻吩基甲基)丙二酸單乙酯和哌啶.在減壓下回流反應(yīng),得到的物質(zhì)溶于甲苯,加入對(duì)溴甲基苯甲酸甲酯,攪拌.在低于60～70℃下蒸出甲苯,得到的物質(zhì)在95～100℃加熱至反應(yīng)完全,經(jīng)水解反應(yīng)以及后處理得到依普沙坦.

           
          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		
          抗高血壓藥物.咪唑丙烯酸類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑.用于治療高血壓.
          本品為非肽類AT1選擇性血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑#無內(nèi)在激動(dòng)活性,口服有效.本品是通過選擇性結(jié)合AT1型血管緊張素Ⅱ受體,阻滯血管緊張素Ⅱ的升壓效應(yīng).臨床用于原發(fā)性重度高血壓的治療,可單獨(dú)用作一線治療或與噻嗪類利尿藥聯(lián)用.
          
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼：暫無
          
    	
          危險(xiǎn)品標(biāo)志：刺激 
          
    	
          安全標(biāo)識(shí)：S26 
          
    	
          危險(xiǎn)標(biāo)識(shí)：R36/37/38 
          
        
          文獻(xiàn)
          
        
          
            【1】	Merck Index.13th:3664.
【2】	Edwards R M,et al.J Phrmacol Exp Ther,1992,260:175.
【3】	Schambye H T,et al.Mol Phrmacol,1995,47:413.
【4】	Elliott W J,et al.J Hum Hypertents,1999,13:413.
【5】	羅明生主編.現(xiàn)代臨床藥物大典.成都:四川科學(xué)技術(shù)出版社,2001:521.
【6】	四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司編著.藥物臨床信息參考.成都:四川出版集團(tuán)四川科學(xué)技術(shù)出版社,2006:459.
【7】	EP,403159.1990.
【8】	US,5185351.1993.
【9】	Weinstock J,et al.J Med Chem,1991,34:1514-1517.
【10】	Keenan R M,et al.J Med Chem,1993.36:1880.
【11】	US,6294675.2001.
【12】	US,6172237.2001.
【13】	WO,9835963.1998.
【14】	WO,9736874.1997.
【15】	WO,9736874.1997.
【16】	周學(xué)良主編.精細(xì)化工產(chǎn)品手冊:藥物.北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2003:527-529.
【17】	周偉澄主編.高等藥物化學(xué)選論.北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2006:298.
        
          
        
          備注
          
        
          
            暫無
        
          
    	
          表征圖譜