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          物競(jìng)編號(hào) 00L2
          分子式 C17H35N5O6
          分子量 405.49
          標(biāo)簽 阿司霉素, 阿司米星, 福提霉素, 福提霉素A, 強(qiáng)壯霉素, 4-氨基-1-(2-氨基-N-甲基乙酰氨基)-1,4-二脫氧-3-O-(2,6-二氨基-2,3,4,6,7,-五脫氧-Β-L-來(lái)蘇糖型-庚吡喃糖苷基)-6-O-甲基-L-手性-肌醇, 氨基糖苷類抗生素, 抗生素, 藥物

          編號(hào)系統(tǒng)

          CAS號(hào):55779-06-1

          MDL號(hào):暫無(wú)

          EINECS號(hào):暫無(wú)

          RTECS號(hào):暫無(wú)

          BRN號(hào):暫無(wú)

          PubChem號(hào):暫無(wú)

          物性數(shù)據(jù)

          1.性狀:白色無(wú)定形粉末。

          2.熔點(diǎn):>200℃(分解)。

          3.比旋光度:[α]D23+87.5°(C=0.1,水)。

          4.溶解度:不溶于水及低級(jí)醇,不溶于有機(jī)溶劑。

          毒理學(xué)數(shù)據(jù)

          硫酸福提霉素A(FortmicinASulfate):C17H35N506?2H2SO4。白色或微黃白色結(jié)晶性粉末或塊狀物,無(wú)臭。極易溶于水,較難溶于乙二醇,幾不溶于甲醇,乙醇或乙醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):380靜脈注射,400皮下注射。

          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無(wú)

          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

          1、  摩爾折射率:103.23

          2、  摩爾體積(cm3/mol):307.9

          3、  等張比容(90.2K):877.1

          4、  表面張力(dyne/cm):65.8

          5、  極化率(10-24cm3):40.92

          計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無(wú)

          性質(zhì)與穩(wěn)定性

          暫無(wú)

          貯存方法

          暫無(wú)

          合成方法

          以Micromonospora olivoasterospora MK-70(ATCC 21819或FERM-P No.1560)為菌種。過(guò)程如下:
          一、種子制備
          (1)在50ml大試管中,放人10m1種子液,其組成為0.1%葡萄糖、0.5%胨、0.5%酵母萃和0.1%碳酸鈣(滅菌前pH值為7.5)。植入一圈菌種,在30℃下培養(yǎng)5d。
          (2)在250ml錐形瓶中,放入30ml第二種子液(組成同前)。植入10ml第一種子培養(yǎng)液,在30℃下振蕩培養(yǎng)2d。
          (3)在2L裝有分流板的錐形瓶中,放人300ml第三種子液(組成同前)。植入30ml第二種子培養(yǎng)液,在30℃下振蕩培養(yǎng)2d。
          (4)在30L玻璃缸發(fā)酵罐中,裝人15L種子液(組成同前)。植入1.5L第三種子培養(yǎng)液(相當(dāng)于5瓶的量),在充氣(15L/min)和攪拌(350r/min)下,于37℃進(jìn)行培養(yǎng)2d。
          二、發(fā)酵
          在300L發(fā)酵罐中,裝人150L主發(fā)酵液。主發(fā)酵液的組成為4%可溶性淀粉、2%大豆粉、1%玉米浸液、0.05%K2HPO4、0.05%MgSO4?7H2O、0.03%KCl和0.1%CaCO3(滅菌前pH值為7.5)。植入15L第四種子培養(yǎng)液,在充氣(80L/min)和攪拌(150r/min)下,于37℃培養(yǎng)4d。
          三、提取和精制
          (1)發(fā)酵結(jié)束后,發(fā)酵液用濃硫酸調(diào)pH值至2.5,攪拌30min。加入約7kg助濾劑(Radiolite No.600,日本Showa Kagaku Kcgyo Co,Ltd),過(guò)濾除去微生物孢。濾液用6mol/L氫氧化鈉調(diào)pH值至7.5。
          (2)通入裝有20L陽(yáng)離子交換樹(shù)脂(Amberlite IRC-50,銨型)的柱子。丟棄流出液,活性物質(zhì)吸附在樹(shù)脂上。用水洗柱子后,再用1mol/L氨水洗脫。收集含活性物質(zhì)的洗脫液,減壓濃縮至約1L。
          (3)上述濃縮液通過(guò)裝有500ml陰離子交換樹(shù)脂(Dowex 1×2,OH型)的柱子,用約2L水洗脫,以移去雜質(zhì),并將活性物質(zhì)洗脫。收集含活性物質(zhì)的洗脫液,減壓濃縮至約100ml。
          (4)將上述濃縮液通過(guò)裝有50ml活性炭粉末的柱子。活性物質(zhì)吸附在活性炭上。先用水洗,并丟棄。用0.1mol/L硫酸將活性物質(zhì)洗脫。收集含活性物質(zhì)的洗脫液。
          (5)將上述得到的洗脫液通過(guò)裝有Dwex 44(OH型)柱子,然后用水將活性物質(zhì)洗脫。收集含活性物質(zhì)的洗脫液,濃縮至約50ml。
          (6)將濃縮液凍干,得到32g含福提霉素A的粗品粉末。該粗品的活性為575單位/mg(每1mg純品相當(dāng)于1000單位)。
          (7)10g該粗品用500ml硅膠玻璃柱進(jìn)行層析,洗脫液為氯仿、異丙醇和17%氨水(體積比為2:1:1)的混合液,流出速度為50ml/h。先洗脫出的是福提霉素B,然后是福提霉素A。收集含福提霉素A的流出液,減壓濃縮至完全移去溶劑。
          (8)濃縮液溶入小量水,凍干后得1.8g純福提霉素A,其活性為970單位/mg。

          用途

          氨基糖苷類抗生素,廣譜,對(duì)革蘭陰性桿菌,如變形桿菌、沙雷桿菌、大腸桿菌、金葡菌、克雷白桿菌等有良好的抗菌作用,且和其它氨基糖苷類抗生素?zé)o交叉耐藥性。用于敏感菌所致的支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎等。

          安全信息

          危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼:暫無(wú)

          危險(xiǎn)品標(biāo)志:暫無(wú)

          安全標(biāo)識(shí):暫無(wú)

          危險(xiǎn)標(biāo)識(shí):暫無(wú)

          文獻(xiàn)

          None

          備注

          None

          表征圖譜