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          物競編號 00L3
          分子式 C22H44N6O10
          分子量 552.62
          標(biāo)簽 阿貝卡星, (S)-O-3-氨基-3-脫氧-Α-D-葡糖吡喃糖基-(1→6)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四脫氧-Α-D-疊-六吡喃糖基-(1→4)-]-N1(L-氨基-2-羥基-L-氧代丁基)-2-脫氧-D-鏈霉胺, 氨基糖苷類抗生素, 抗生素, 藥物

          編號系統(tǒng)

          CAS號:51025-85-5

          MDL號:暫無

          EINECS號:暫無

          RTECS號:暫無

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數(shù)據(jù)

           

          毒理學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

          1、  摩爾折射率:134.00

          2、  摩爾體積(cm3/mol):374.5

          3、  等張比容(90.2K):1142.9

          4、  表面張力(dyne/cm):86.7

          5、  極化率(10-24cm3):53.12

          計算化學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          性質(zhì)與穩(wěn)定性

          二碳酸阿貝卡星(Ajbekacin Dicarbonate):Q2H44N6O10?2H2CO3。無色結(jié)晶性粉,熔點178℃(分解)。[α]{D24+86.8°(C=0.77,水)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>150靜脈注射。

          貯存方法

          暫無

          合成方法

          3',4'-二脫氧卡那霉素B和等當(dāng)量的叔丁氧羰基疊氮化物,在水、吡啶和三乙胺(10:10:1)的混合溶液中,在室溫下反應(yīng)18h。然后用Amberlite CG50(NH4+)柱層析,得6’-N-叔丁氧羰基-3',4'-二脫氧卡那霉素B,收率49%,熔點136~140℃(分解),[α] {D}^26+112°(C=1.0,水)。同時回收36%未反應(yīng)的3',4'-二脫氧卡那霉素B。
          6'-N-叔丁氧羰基-3',4'-二脫氧卡那霉素B(1.1g,2.0mmo1)和叔丁氧羰基疊氮化物(320mg,2.2mmo1)在和上述相同的條件下反應(yīng),得到1.41g黃色粉末。不用提純,溶于20ml水和10ml二甲氧基乙烷,用(S)-4-叔丁氧羰基氨基-2-羥基丁酸(N-羥基丁二酰亞胺)酯(696mg,2.2mmo1)在10ml二甲氧基乙烷中的溶液,在室溫下酰化20h。和10ml 90%三氟乙酸在室溫下反應(yīng)40min,移去叔丁氧羰基。反應(yīng)液濃縮至于,用Amberlite CG50(NH4+)柱層析,用水和0.5mol/L氨水洗脫后,再用0.75mol/L氨水將產(chǎn)物洗脫。得162mg二碳酸阿貝卡星,收率12%,熔點178℃(分解),[α]{D}^24+87°(C=0.77,水)。

          用途

          對卡那霉素、慶大霉素、丁胺卡那霉素耐藥菌有強的抗菌活力。用于敏感菌引起的敗血癥、肺炎等。

          安全信息

          危險運輸編碼:暫無

          危險品標(biāo)志:暫無

          安全標(biāo)識:暫無

          危險標(biāo)識:暫無

          文獻(xiàn)

          None

          備注

          None

          表征圖譜