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          物競編號 00L8
          分子式 C42H53NO15
          分子量 811.87
          標簽 阿克拉霉素, 阿克拉霉素A, 阿柔比星, 安樂霉素, 抗生素

          編號系統

          CAS號:57576-44-0

          MDL號:暫無

          EINECS號:260-824-3

          RTECS號:QI9279300

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數據

          1.性狀:從氯仿-已烷得黃色結晶性粉末。

          2.熔點:151-153℃(分解)。

          3.比旋光度:[α]D24-11.5°(C=1,二氯甲烷)。

          4.溶解度:溶于氯仿或乙酸乙酯,不溶于正己烷、乙醚或石油醚。

          5.UV最大吸收(甲醇):229.5,259,289.5,431nm(E1cm1%550,326,135,161);(0.1mol/L鹽酸鹽):229.5,258.5,290,431nm(E1cm1%571,338,130,161);(0.1mol/L氫氧化鈉):239,287,523nm(E1cm1%450,113,127)。

          毒理學數據

          暫無

          生態學數據

          暫無

          分子結構數據

          1、  摩爾折射率:229.12

          2、  摩爾體積(cm3/mol):648.0

          3、  等張比容(90.2K):1717.2

          4、  表面張力(dyne/cm):49.3

          5、  極化率(10-24cm3):90.83

          計算化學數據

          暫無

          性質與穩定性

          暫無

          貯存方法

          暫無

          合成方法

          發酵制取,產生菌為Streptomyces galilacus。先準備含有下列物質的水溶液:1%的土豆粉,1%的葡萄糖,1.5%的Prorich,0.1%的KH2PO4,0.1%的KH2PO4,0.1%的MgSO4?7H2O,0.3%的NaCl,0.15%的復合礦物質和0.05%的硅酮(KM75),該水溶液的Ph值為7.0。復合礦物質的成分為:2.8g的CuSO4?5H2O,0.4g的FeSO4?7H2O,3.2g的MnCl2?4H2O和0.8g的ZnSO4?7H2O溶于500ml水中。
          100ml上述水溶液在500ml的接有Streptomyces galilaeus MA 144-M1菌種的震蕩瓶中,于120℃消毒15min。在往復振蕩器中,于28℃進行48h的培養,得到種子液。上述10L的消毒液放入20L的不銹鋼發酵罐中,用200ml的種子液接種。在攪拌(240r/min)和充氣(5L/min)及28℃下,發酵32h。調至Ph=4.5,和硅藻土吸附劑混合,過濾。該發酵液的濾液和濾餅分別處理。濾餅懸浮于丙酮(3L/kg濕濾餅),攪拌2h后過濾,濾餅再用丙酮提取1次。如此得到的提取液減壓濃縮至1/10體積。發酵液的濾液調至Ph=6.8,用1/3體積的乙酸乙酯提取2次,提取液減壓濃縮至1/10體積。得到的20g油狀物和20g硅酸混合,用硅酸柱進行層析,先以1:1的苯一丙酮洗脫,該洗脫液廢棄。然后以1:3:0和1:3:0.3的苯-丙酮-甲醇洗脫,收集,減壓濃縮至干。剩下的11.5g粗品溶于小量乙酸乙酯,再如上進行硅酸柱層析,開始的1:1和2:1的苯-丙酮洗脫液廢棄。以1:3和1:5的苯-丙酮將阿克拉霉素B洗脫,然后以1:5:0.5和1:5:1的苯-丙酮-甲醇將阿柔比星洗脫。洗脫液用無水硫酸鈉干燥,減壓濃縮至干,得到4.8g阿柔比星(阿克拉霉素A)和3.5g阿克拉霉素B的粗品。
          2.0g阿柔比星粗品溶于小量氯仿,用30g硅膠進行柱層析,先用氯仿和含1.5%甲醇的氯仿溶液將雜質洗脫后,再用含2%甲醇的氯仿溶液將阿柔比星洗脫。洗脫液減壓濃縮至干,得到53mg黃色粉末的阿柔比星,熔點129--135℃。

          用途

          第二代葸環類抗腫瘤抗生素,為細胞周期非特異性藥,能抑制DNA、RNA蛋白質的生物合成。有較強的抗癌活性并可VI服給藥,對心臟的毒性遠低于阿霉素,并無明顯的免疫抑制和骨髓抑制作用。臨床用其鹽酸鹽,對急性白血病有高度緩解作用,對子宮體癌、肝癌、胃腸道癌、肺癌、胰腺癌、卵巢癌、惡性淋巴瘤等均有效。抗腫瘤抗生素,主要用于肺癌、乳腺癌、消化道癌、急性白血病等。

          安全信息

          危險運輸編碼:暫無

          危險品標志:暫無

          安全標識:暫無

          危險標識:暫無

          文獻

          None

          備注

          None

          表征圖譜