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          物競編號 00M5
          分子式 C43H55N5O7
          分子量 753.94
          標簽 長春堿酰胺, 3-(氨基甲?;?-O4-去乙?;?3-去(甲氧羰基)長春堿, 癌的散, 長春花堿酰胺, 聞得星, 西艾克, 3-(aminocarbonyl)-o(sup4)-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)vincaleukoblastine, Fildesin, Eldisine, Desacetylvinblastine amide, VDS, Compound 112531, 動植物類抗腫瘤藥物, 抗腫瘤藥, 藥物

          編號系統

          CAS號:53643-48-4

          MDL號:暫無

          EINECS號:258-682-2

          RTECS號:暫無

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數據

          1.性狀:從乙醇-甲醇結晶。

          2.熔點:230~232℃。

          3.比旋光度:[α]D23+39.4。(C=1.0,甲醇)。

          4.UV最大吸收(甲醇):214,266,288,296nm(ε53400,17450,13950,12500)。

          5.Pka’(二甲基甲酰胺66%)5.39,7.36;(水)6.04,7.67。

          毒理學數據

          暫無

          生態學數據

          暫無

          分子結構數據

          1、  摩爾折射率:208.41

          2、  摩爾體積(cm3/mol):534.2

          3、  等張比容(90.2K):1593.3

          4、  表面張力(dyne/cm):79.1

          5、  極化率(10-24cm3):82.62

          計算化學數據

          1.疏水參數計算參考值(XlogP):無

          2.氫鍵供體數量:5

          3.氫鍵受體數量:10

          4.可旋轉化學鍵數量:7

          5.互變異構體數量:2

          6.拓撲分子極性表面積165

          7.重原子數量:55

          8.表面電荷:0

          9.復雜度:1570

          10.同位素原子數量:0

          11.確定原子立構中心數量:9

          12.不確定原子立構中心數量:0

          13.確定化學鍵立構中心數量:0

          14.不確定化學鍵立構中心數量:0

          15.共價鍵單元數量:1

          性質與穩定性

          硫酸長春地辛(Vindesine Sulfate):C43H55N5O7?H2SO4。[59917-39-4]。從乙醇-異丙醇得無定形固體,熔點>250℃。遇熱易分解。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):6.3±0.6,2.0±0.2靜脈注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8.8±2.5腹腔注射。

          貯存方法

          暫無

          合成方法

          方法1:同樣以長春堿為原料,在常壓下和無水肼反應生成肼化物,經二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF,加入鹽酸,在0℃滴加亞硝酸丁酯,生成疊氮化合物,再加入三苯基膦的THF溶液。去除雜質后,用氨水中和,然后用二氯甲烷萃取,真空蒸干,用柱層析或高壓液相分離即得長春地辛。
          方法2:長春堿在無水甲醇溶液中,加入無水液氨,于100℃和加壓下。進行約60h的氨解水解。反應完畢后,真空蒸發至干,柱層析分離得到長春地辛。
          方法3:同樣以長春堿為原料,在常壓下,和無水肼反應后再還原得到長春地辛。

          用途

          半合成長春花堿衍生物,抗癌譜較長春花堿、長春新堿廣,療效高,毒性低。其作用原理為抑制增殖細胞紡錘體的形成,使細胞生長停止在有絲分裂中期,為細胞周期特異性藥物。用于肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、小兒急性淋巴細胞白血病、慢性骨髓性白血病、黑色素瘤、生殖細胞瘤、卵巢癌等。

          安全信息

          危險運輸編碼:暫無

          危險品標志:暫無

          安全標識:暫無

          危險標識:暫無

          文獻

          None

          備注

          None

          表征圖譜