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          物競編號(hào) 00N2
          分子式 C15H23NO2
          分子量 249.35
          標(biāo)簽 N-(2-羥基乙基)-2-[4-(2-甲基丙基)苯基]丙酰胺, 阿明洛芬, 氨基布洛芬, N-(2-Hydroxyethyl)-alpha-methyl-4-(2-methylpropyl)benzeneacetamide, 非甾體消炎藥, 藥物, 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥

          編號(hào)系統(tǒng)

          CAS號(hào):83394-44-9

          MDL號(hào):暫無

          EINECS號(hào):暫無

          RTECS號(hào):暫無

          BRN號(hào):暫無

          PubChem號(hào):暫無

          物性數(shù)據(jù)

          性狀:白色蠟狀結(jié)晶。

          熔點(diǎn)(oC):36~38

          毒理學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

          1、  摩爾折射率:73.63

          2、  摩爾體積(cm3/mol):242.1

          3、  等張比容(90.2K):605.1

          4、  表面張力(dyne/cm):39.0

          5、  極化率(10-24cm3):29.19

          計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

          1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):2.6

          2.氫鍵供體數(shù)量:2

          3.氫鍵受體數(shù)量:2

          4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:6

          5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2

          6.拓?fù)浞肿訕O性表面積49.3

          7.重原子數(shù)量:18

          8.表面電荷:0

          9.復(fù)雜度:245

          10.同位素原子數(shù)量:0

          11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

          12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:1

          13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

          14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

          15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1

          性質(zhì)與穩(wěn)定性

          暫無

          貯存方法

          暫無

          合成方法

          方法1:將布洛芬溶于苯,在攪拌下緩慢滴加二氯亞砜.加畢繼續(xù)攪拌,然后回流。在40℃以下減壓蒸去剩余的二氯亞砜和苯.再向殘液中加入苯,攪勻,再減壓濃縮至干,得黃色油狀的2-(4-異丁基苯基)丙酰氯.        無水碳酸鉀和2-氨基乙醇混合,冷卻至5℃.在攪拌下緩慢滴加2-(4-異丁基苯基)丙酰氯,維持溫度不超過20℃.加畢繼續(xù)攪拌,再在75℃反應(yīng).冷卻,加入水,用乙醚萃取.萃取液依次用水、20%氫氧化鈉溶液、4mol/L鹽酸洗滌2次,以除去未反應(yīng)的布洛芬和氨基乙醇,最后水洗至中性,干燥.濃縮,往剩余的油狀粘稠物中加入阿明洛芬的晶種.產(chǎn)品固化得白色蠟狀結(jié)晶的阿明洛芬,熔點(diǎn)36~38℃.
          方法2:100g布洛芬和400ml氨基乙醇回流24h.加入乙醚和鹽水,分出有機(jī)層處理后得氨布洛芬.或者布洛芬和氨基乙醇在四氯化碳中,在三乙胺和三苯膦作用下.于室溫反應(yīng)也可得阿明洛芬.

          用途

          1.消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用優(yōu)于布洛芬,對(duì)胃腸道無刺激作用,耐受性良好.2.本品為抗炎鎮(zhèn)痛藥,具有局部抗炎活性,對(duì)角叉菜引起的足腫和巴豆油引起的大鼠耳腫具有抗炎作用.本品還有抗關(guān)節(jié)炎作用,對(duì)尿酸鹽結(jié)晶引起狗實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎的抑制率為14%,而二乙氨基水楊酸無此作用.炎癥部位的耐壓測(cè)定表明,本品的鎮(zhèn)痛作用優(yōu)于甲基水楊酸.臨床用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎及風(fēng)痛的治療.本品毒性小,耐受性好.

          安全信息

          危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼:暫無

          危險(xiǎn)品標(biāo)志:暫無

          安全標(biāo)識(shí):暫無

          危險(xiǎn)標(biāo)識(shí):暫無

          文獻(xiàn)

          【1】 Merck Index.13th:5451. 【1】 張嫡群等.中國醫(yī)藥工業(yè)雜志,1994,25:535-536. 【2】 DE,3121595.1982. 【3】 EP,54812.1982. 【4】 GB,209151.1982. 【5】 ES,500900.1982. 【6】 ES,2007236.1989.(CA,1990,133:211590.) 【7】 羅明生主編.現(xiàn)代臨床藥物大典.成都(四川科學(xué)技術(shù)出版社,2001:256.

          備注

          暫無

          表征圖譜