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    	          物競編號
    	          00RQ

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C19H20N2O7
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          388.37
    	        
          
			    
          
    	          標(biāo)簽
    	          
                      
                        2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲基2-氧丙基酯,
                      
                        2,6-Dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl 2-oxopropyl ester,
                      
                        抗心絞痛藥,
                      
                        心腦血管藥物
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號系統(tǒng)
          
    	
          CAS號：86780-90-7
          
        
          MDL號：暫無
          
        
          EINECS號：暫無
          
        
          RTECS號：暫無
          
        
          BRN號：暫無
          
        
          PubChem號：暫無
          

    	
          物性數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1.性狀：從乙酸乙酯-己烷得黃色棱狀結(jié)晶。
          2.熔點（℃）：155。
          
    	
          
    	
          毒理學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg)：143,193,1982,1459口服.急性毒性LD50雄、雌小鼠(mg/kg)：7.3,9.1腹腔注射.
    	
          
    	
          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1、  摩爾折射率：87.90
          2、  摩爾體積（cm3/mol）：272.2
          3、  等張比容（90.2K）：709.4
          4、  表面張力（dyne/cm）：46.0
          5、  極化率（10-24cm3）：34.84
          
    	
          
    	
          計算化學(xué)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:無
          2.氫鍵供體數(shù)量:1
          3.氫鍵受體數(shù)量:8
          4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:7
          5.互變異構(gòu)體數(shù)量:15
          6.拓撲分子極性表面積128
          7.重原子數(shù)量:28
          8.表面電荷:0
          9.復(fù)雜度:748
          10.同位素原子數(shù)量:0
          11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
          12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:1
          13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
          14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
          15.共價鍵單元數(shù)量:1
          
    	
          
    	
          性質(zhì)與穩(wěn)定性
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		
          化合物(I)和3-氨基丁烯酸[2，2-(亞乙基二氧基)丙基]酯在乙醇中回流，縮合環(huán)合得到化合物(Ⅱ)，再酸性水解得到產(chǎn)物。
          1.       乙酰乙酸(2,2-亞乙基二氧基)丙基酯的制備
          在反應(yīng)瓶中加入純苯100ml和2,2-亞乙基二氧基丙醇20g(0.169mol),攪拌混合,加入50%的氫化鈉(NaH)100mg,在攪拌回流下再滴加乙酰基乙烯酮20g(0.238mol),滴畢,繼續(xù)攪拌回流反應(yīng)2h.將反應(yīng)液蒸除溶劑后,再減壓蒸餾,收集90oC/800Pa(6mmHg)餾分,得乙酰乙酸(2,2-亞乙基二氧基)丙基酯21.5g,收率70%左
          右,產(chǎn)物為無色油狀物.
          2. 氨基丁烯酸[2,2-(亞乙基二氧基)丙基]酯的制備
          在反應(yīng)瓶中加入甲醇100ml和上步制備的化合物19g(0.094mol),在冰浴冷卻下攪拌通入氨氣((鼓泡)反應(yīng)2.5h. 反應(yīng)畢,將反應(yīng)液蒸除溶劑,剩余物再減壓蒸餾,收集120oC/667Pa(5mmHg)餾分,得氨基丁烯酸[2,2-(亞乙基二氧基)丙基]酯淡黃色油狀物16g,收率84%左右.
          2.       甲基-2,2-亞乙基二氧丙基-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯的制備
          在反應(yīng)瓶中加入乙醇120ml、上步制備的化合物氨基丁烯酸[2,2-(亞乙基二氧基)丙基]酯7.5g(0.04mol)和2-硝基亞秝基乙酰乙酸甲酯10g(0.40mol),攪拌加熱至回流,攪拌回流反應(yīng)10h.然后將反應(yīng)液靜置過夜.析出結(jié)晶沉淀,過濾,濾餅用異丙醇/己烷重結(jié)晶,得黃色棱狀結(jié)晶甲基-2,2-亞乙基二氧丙基-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯11.0g左右#收率63%左右.mp156oC.
          3.       1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸甲基-2-氧丙基酯(!阿雷地平)的合成
          在反應(yīng)瓶中加入乙醇35ml(含10%鹽酸5ml)和上步制備的化合物甲基-2,2-亞乙基二氧丙基-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯8.2g(18.98mol),攪拌加熱至回流,攪拌回流反應(yīng)6h.將反應(yīng)液溶劑蒸除#
          剩余物加乙醚析晶#過濾后#濾餅用乙酸乙酯/己烷重結(jié)晶#得黃色棱狀結(jié)晶1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸甲基-2-氧丙基酯(!阿雷地平)約4.8g,收率65%左右,mp55oC.
          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		
          鈣拮抗劑。用于降壓。
          新型鈣離子通道拮抗劑,屬于二氫吡啶類,廣泛用來治療高血壓、心絞痛、心律失常以及肥厚性心肌病等.
          
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險運輸編碼：暫無
          
    	
          危險品標(biāo)志：暫無
          
    	
          安全標(biāo)識：暫無
          
    	
          危險標(biāo)識：暫無
          
        
          文獻
          
        
          
            【1】	Merck Index.13th:772.
【2】	Miyoshi K,et al.Eur J Pharmacol,1993,238:139.
【3】	Kanda A,et al.J Cardiovasc Pharmacol,1993,22:167.
【4】	Suzuki S,et al.Arzneimittel-Forsch,1993,43:1152.
【5】	Nakano S,et al.Yakuri to Chiryo,1993,21:S931(CA,1993,119:131216.)
【6】	周偉澄主編.高等藥物化學(xué)選論.北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2006:285-286.
【7】	FR,2514761.1983.
【8】	US,4446325.1984.
【9】	Ohnos,et al.Chem Pharm Bull,1986,34:1589-1606.
【10】	Meyer H,et al.ArzneimitteForsch,1981,31:407.
【11】	Johns G.Organic Reactions:Vol 15.New York:A.C.Cop,John Wiley and Sons Inc,1967:204.
【12】	Jacques G,et al.Bull Soc Chim Fr,1972,83:1101.
【13】	Meyer H,et al.Arzneimittel-Forsch,1983,33:1101.
【14】	Bossert F,et al.Arzneimittel-Forsch,1979,29:226.
【15】	周學(xué)良主編.精細化工產(chǎn)品手冊:藥物.北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2003:463.
        
          
        
          備注
          
        
          
            暫無
        
          
    	
          表征圖譜