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          物競編號 00SR
          分子式 C19H21N5O2
          分子量 351.41
          標簽 哌吡酮, 哌吡氮平, 胃疾平, 吡瘍平, 5,11-二氫-11-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-6H-吡啶并[2,3-B][1,4]苯并二氮雜卓-6-酮, LS-519, LS-519-C12, Duogastral, Durapirenz, Gasteril, Gastrozepin, 11-[2-(4-Methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one, 擬膽堿藥和抗膽堿藥

          編號系統

          CAS號:28797-61-7

          MDL號:暫無

          EINECS號:暫無

          RTECS號:暫無

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數據

          暫無

          毒理學數據

          暫無

          生態學數據

          暫無

          分子結構數據

          暫無

          計算化學數據

          暫無

          性質與穩定性

          暫無

          貯存方法

          暫無

          合成方法

          以3-氨基吡啶為原料,在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)
          3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯,在攪拌下緩慢滴加5.85g鄰硝基苯甲酰氯的苯溶液。經回流反應后,過濾。濾液濃縮,即得6.17g酰化產物(Ⅱ)的粗品,收率95%。
          5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸,緩慢加入含過量氯化亞錫的濃鹽酸溶液。加熱反應后,冷卻,用氫氧化鈉處理,得4.1g還原產物(Ⅲ),收率92%,也可用催化氫化來還原。
          8.0g化合物(Ⅲ),在200℃下攪拌。待環合反應完全后,冷卻,用醇處理得4.1g環合產物(Ⅳ),收率60%。
          3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六環,同時滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯,再回流8h。過濾,濾液濃縮,所得粗品重結晶,得3.58g化合物(V),收率83%。
          3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯,回流18h。蒸出苯,殘液用鹽酸處理,得3.29g二鹽酸哌侖西平粗品,收率74%。

          用途

          選擇性抗膽堿藥,可阻斷膽堿受體,減少胃酸和胃蛋白酶的分泌,并能解除平滑肌的痙攣與痛感。對胃粘膜的M受體作用強,而對平滑肌、心肌和唾液腺等的M受體作用小,因而對心臟、瞳孔、唾液腺、胃腸平滑肌等的副作用少。臨床主要用于急慢性胃和十二指腸潰瘍,對膽堿型迷走神經張力過高所致的胃酸分泌過多,更為適用。

          安全信息

          危險運輸編碼:暫無

          危險品標志:暫無

          安全標識:暫無

          危險標識:暫無

          文獻

          None

          備注

          None

          表征圖譜