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    	          物競編號
    	          00TR

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C12H10F3N3O4
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          317.22
    	        
          
			    
          
    	          標簽
    	          
                      
                        5,5-二甲基-3-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮,
                      
                        尼魯他胺,
                      
                        里奴內酰胺,
                      
                        5,5-Dimethyl-3-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2,4-imidazolidinedione,
                      
                        Anandron,
                      
                        RU-23908,
                      
                        性激素與促性激素
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號系統(tǒng)
          
    	
          CAS號：63612-50-0
          
        
          MDL號：MFCD00864670
          
        
          EINECS號：暫無
          
        
          RTECS號：NI9453300
          
        
          BRN號：暫無
          
        
          PubChem號：24278596
          

    	
          物性數據
          
    	
          
    		
          1.性狀：從乙醇結晶。
          2.熔點（℃）：149。
          
    	
          
    	
          毒理學數據
          
    	
          
    		急性毒性LD50雄小鼠(mg/kg)：215腹腔注射180;雄大鼠,經口195,腹腔注射135.溶于水(25oC):<0.1%.
    	
          
    	
          生態(tài)學數據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          分子結構數據
          
    	
          
    		
          1、  摩爾折射率：66.30
          2、  摩爾體積（cm3/mol）：216.7
          3、  等張比容（90.2K）：554.7
          4、  表面張力（dyne/cm）：42.8
          5、  極化率（10-24cm3）：26.28
          
    	
          
    	
          計算化學數據
          
    	
          
    		
          1.疏水參數計算參考值（XlogP）:2
          2.氫鍵供體數量:1
          3.氫鍵受體數量:7
          4.可旋轉化學鍵數量:1
          5.互變異構體數量:2
          6.拓撲分子極性表面積95.2
          7.重原子數量:22
          8.表面電荷:0
          9.復雜度:515
          10.同位素原子數量:0
          11.確定原子立構中心數量:0
          12.不確定原子立構中心數量:0
          13.確定化學鍵立構中心數量:0
          14.不確定化學鍵立構中心數量:0
          15.共價鍵單元數量:1
          
    	
          
    	
          性質與穩(wěn)定性
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		
          1. 49.6g 3-三氟甲基-4-硝基苯基異氰酸酯和18gα-氰基異丙胺反應，得到27g化合物(Ⅰ)。接著酸性水解，得到尼魯米特。
          2. 4-硝基-3-三氟甲基碘苯的制備
          在反應瓶中加入4-硝基-3-(三氟甲基)苯胺10g(47mmol)和6mol/LH2SO4300ml.攪拌下于0oC緩慢滴加亞硝酸鈉4.2g(61mmol)的水溶液20ml,滴加完畢,同溫下攪拌反應1h.加入尿素破壞過量的亞硝酸.過濾,濾液緩慢滴至18.7%的碘化鈉水溶液150ml(0.17mol)中,有固體生成,加入二氯甲烷100ml,攪拌15min.有機層依次用飽和硫代硫酸鈉溶液和水洗滌,用無水MgSO4干燥,過濾,濾液蒸除溶劑,得黃色固體4-硝基-3-三氟甲基碘苯12.7,收率85%.
          3. 5,5-二甲基乙內酰脲的制備
          在反應瓶中加入0/甲基羥丙腈85g(1mol)和新粉碎的碳酸銨150g(1.31mol),緩慢升溫(攪拌下)至50oC,在此溫度反應一段時間后,在68~80oC繼續(xù)攪拌反應3h.為了使反應完全并使過量的碳酸銨分解,最后將溫度升到90oC,并維持在此溫度直至液體混合物平靜(30min).反應液是無色或淡黃色,冷卻時固化.將其溶解在100ml熱水中,并用活性炭脫色,用預熱過的漏斗趁熱迅速過濾,濾液減壓濃縮至瓶壁出現(xiàn)晶體,濃縮液置于冰浴(或冰箱中)冷凍析晶.過濾,抽干,用少量乙醚(7ml×2)洗滌濾餅,每次洗滌時一定要使乙醚和晶體混勻后再抽濾.母液濃縮至25ml或以下,重復上述操作,可再得到一些晶體.得5,5-二甲基乙內酰脲65~72g,收率51%~56%.第一批產品5,5-二甲基乙內酰脲為純品mp173oC,第二批5,5-二甲基乙內酰脲mp164oC應重結晶處理,重結晶用沸水,重結晶收率為80%~85%,mp174~175oC.
          4. 5,5-二甲基-3-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮(尼魯米特)的合成
          在反應瓶中加入上第一步制備的4-硝基-3-三氟甲基碘苯2.0g(6.3mmol)和第二步制備的5,5-二甲基乙內酰脲1.1g(8.3mmol),再加入DMF20ml攪拌溶解,加入Cu2O 0.6g(3.2mol),攪拌加熱至回流,攪拌回流反應10h.稍冷卻,過濾,濾液轉至濃氨水20ml和水20ml混合液中,有固體析出,冰浴冷卻下攪拌1h.過濾,濾餅用乙酸乙酯溶解,依次用10%的氨水和飽和食鹽水洗滌,用無水MgSO4干燥,過濾,濾液濃縮至固體析出,冷卻,過濾,得黃色固體5,5-二甲基-3-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮(尼魯米特)1.6g,收率81%,mp147~148oC.
          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		
          1.非甾體抗雄性激素,但對其它甾受體均無作用.用于已轉移的前列腺癌.
          2.本品為抗腫瘤輔助藥,是非甾體抗雄激素類抗癌藥.與手術或化學(用LHRH類似物)去勢合用,可使外周抗雄激素作用更完全,即可以抑制任何方法去勢后腎上腺仍然分泌的雄激素的效應,并抑制使用LHRH類似物后最初幾天出現(xiàn)的睪丸素增加和作用加強.臨床用于轉移的前列腺瘤,可以與手術或化學去勢合用.
          
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險運輸編碼：暫無
          
    	
          危險品標志：有毒 
          
    	
          安全標識：S45 S53 S36/S37/S39 
          
    	
          危險標識：R25 R60 
          
        
          文獻
          
        
          
            【1】	Merck Index. 13 th:6572.
【2】	Raynaud J P,et al.J Steroid Biochem,1979,11:93.
【3】	Raynaud J P,et al.Prog Clin Biol Res,1985,185A:99-120.
【4】	Harris M G,et al.Drugs Agong,1993,3:9-25.
【5】	Jerome P R,Urology,1999,54(Supl):15-18.
【6】	Lin Z,et al.Annu Rep Med Chem,2001,36:169-180.
【7】	羅明生主編.現(xiàn)代臨床藥物大典.成都:四川科學技術出版社,2001:965.
【8】	周學良主編.精細化工產品手冊:藥物.北京:化學工業(yè)出版社,2003:663.
【9】	DE,2649925.1977.
【10】	US,4097578.1978.
【11】	Decensi A,et al.Eur J Cancer,1991,27:1100-1104.
【12】	Battmann T,et al.J Steroid Biochem Mol Biol,1994,48:55-60.
【13】	De Brouwer B,et al.Br J Dermatol,1997,137:699-702.
【14】	Pan H J,et al.Endocrine,1998,9:39-43.
【15】	李倩等.國醫(yī)藥工業(yè)雜志,2004,35:455-456.
【16】	章思規(guī)主編.精細有機化學品技術手冊:上冊.北京:科學出版社,1993:767-768.
【17】	Horning E C Editor-in-Chief.Organic Syntheses Collective 3.New York:John Wiley,1955:323-325.
        
          
        
          備注
          
        
          
            暫無
        
          
    	
          表征圖譜